बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह से एंटीरियथमिक दवा। बीटा-ब्लॉकर्स (बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स)। मुझे विशेष देखभाल की आवश्यकता होने लगेगी

β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स विभिन्न अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं जो कैटेकोलामाइन के प्रवाह में मध्यस्थता करते हैं, हृदय रोगों के मामलों में ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव कार्रवाई प्रदान करते हैं, जिससे उन्हें नेत्र विज्ञान और गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में उपयोग करना संभव हो जाता है। दूसरी ओर, β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रवाह की व्यवस्थितता कई प्रकार के प्रति प्रतिक्रिया करती है दुष्प्रभाव. अनावश्यक दुष्प्रभावों को कम करने के लिए, अतिरिक्त वासोडिलेटरी गुणों वाले चयनात्मक β-ब्लॉकर्स और β-ब्लॉकर्स को संश्लेषित किया गया है। क्रिया की चयनात्मकता के कारण चयनात्मकता का स्तर महत्वपूर्ण है। लिपोफिलिसिटी इसे कार्डियोप्रोटेक्टिव क्रिया के लिए महत्वपूर्ण बनाती है। β-ब्लॉकर्स का सबसे बड़ा उपयोग इस्केमिक हृदय रोग, धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में होता है।

मुख्य शब्द:β-ब्लॉकर्स, चयनात्मकता, वासोडिलेटरी शक्ति, कार्डियोप्रोटेक्शन।

टाइप I β-एड्रेनोरिसेप्टर्स का स्थानीयकरण

β-ब्लॉकर्स, जो अंगों और ऊतकों के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरुद्ध प्रभाव डालने के लिए जाने जाते हैं, 1960 के दशक से नैदानिक ​​​​अभ्यास में हैं, इनमें हाइपोटेंशन, एंटीजाइनल, एंटी-इस्केमिक, एंटीरैडमिक और ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव हो सकते हैं।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स 2 प्रकार के होते हैं - β 2 -एड्रेनोरेसेप्टर्स; विभिन्न अंगों और ऊतकों में उनकी उपस्थिति अलग-अलग होती है। उत्तेजना के प्रभाव अलग - अलग प्रकारβ-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 5.1.

β-एड्रेनोरिसेप्टर ब्लॉक के फार्माकोडायनामिक प्रभाव

महत्वपूर्ण β नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव एल-एड्रेनोरेसेप्टर्स ई:

हृदय गति में परिवर्तन बहुत तेजी से होता है (नकारात्मक कालानुक्रमिक, ब्रैडीकार्डिक);

धमनी दबाव में कमी (प्रसवोत्तर दबाव में कमी, हाइपोटेंशन क्रिया);

एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालकता में वृद्धि (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक क्रिया);

मायोकार्डियल सतर्कता में कमी (नकारात्मक बाथोट्रोपिक, एंटीरैडमिक क्रिया);

मायोकार्डियल संवेदनशीलता में कमी (नकारात्मक इनोट्रोपिक, एंटीरैडमिक क्रिया);

तालिका 5.1

अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और अंतःक्रिया

भंवर शिरा प्रणाली में दबाव में कमी (यकृत और मेसेन्टेरिक धमनी रक्त प्रवाह में परिवर्तन के कारण);

आंतरिक नेत्र दबाव की स्थापना में परिवर्तन (आंतरिक नेत्र दबाव में कमी);

बीटा-ब्लॉकर्स के लिए मनोदैहिक प्रभाव जो रक्त-मस्तिष्क बाधा (कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, अनिद्रा, बुरे सपने, मतिभ्रम, आदि) को भेदते हैं;

शॉर्ट-एक्टिंग बीटा-ब्लॉकर्स (उच्च रक्तचाप प्रतिक्रिया, तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता, जिसमें अस्थिर एनजाइना, तीव्र मायोकार्डियल रोधगलन या रैप्टोवास्कुलर डेड का विकास शामिल है) के उपयोग के कारण रैप्टोवास्कुलर अपर्याप्तता के मामलों में सिंड्रोम।

आंशिक या पूर्ण β नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव 2 -एड्रेनोरेसेप्टर्स ई:

अत्यधिक गंभीरता सहित ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में कमी - ब्रोंकोस्पज़म;

ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकोनोजेनेसिस के गैल्वनीकरण के परिणामस्वरूप यकृत से रक्त तक ग्लूकोज की गतिशीलता में कमी, इंसुलिन और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं को हाइपोग्लाइसेमिक क्रिया की क्षमता प्रदान करना iv;

धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की टोन में कमी - धमनी वाहिकासंकीर्णन, जिसके परिणामस्वरूप परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि, कोरोनरी ऐंठन, रक्त प्रवाह में बदलाव, सिरों में रक्त के प्रवाह में कमी, हाइपरकैटेकोल्स के प्रति उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया, हाइपोग्लाइसीमिया के साथ एनीमिया, फियोक्रोमोसाइटोमा, क्लोन प्रतिस्थापन के बाद।

β-एड्रेनोरिसेप्टर्स की संरचना और β-एड्रेनोब्लॉक के प्रभाव

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की आणविक संरचना निम्नलिखित अमीनो एसिड अनुक्रम द्वारा विशेषता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना जी-प्रोटीन गतिविधि, एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज, एडिनाइलेट साइक्लेज की कार्रवाई के तहत चक्रीय एएमपी और एटीपी के निर्माण और प्रोटीन काइनेज की गतिविधि का एक कैस्केड ट्रिगर करती है। प्रोटीन काइनेज के प्रभाव में, वोल्टेज-प्रेरित विध्रुवण की अवधि के दौरान पूरे कोशिका में कैल्शियम के बढ़ते प्रवाह के कारण कैल्शियम चैनलों के फास्फारिलीकरण में वृद्धि होती है, कैल्शियम - सार्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से बढ़े हुए कैल्शियम के बढ़े हुए स्तर के साथ। साइटोसोलिक कैल्शियम, आवेग की आवृत्ति और दक्षता में वृद्धि।

β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई β-एगोनिस्ट के प्रवाह के माध्यम से β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को आपस में जोड़ती है, जो नकारात्मक क्रोनो-, उनींदापन और इनोट्रोपिक प्रभाव प्रदान करती है।

शक्तिशाली चयनात्मकता

β-ब्लॉकर्स के प्रारंभिक औषधीय पैरामीटर β हैं एल-चयनात्मकता (कार्डियोसेलेक्टिविटी) और चयनात्मकता का चरण, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईसीए), लिपोफिलिसिटी का स्तर और झिल्ली-स्थिरीकरण क्रिया, अतिरिक्त वासोडिलेटरी शक्ति, दवा की तुच्छता।

कार्डियोसेलेक्टिविटी में सुधार करने के लिए, प्रोप्रानोलोल के प्रभाव वाले रोगियों में हृदय गति, उंगली कांपना, धमनी दबाव, ब्रोन्कियल टोन पर β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के दवा जलसेक द्वारा अवरोध के स्तर का मूल्यांकन करें।

चयनात्मकता स्तर β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर से जुड़ाव की तीव्रता को दर्शाता है और β-अवरोधक की ताकत और क्षमता को इंगित करता है। β नाकाबंदी महत्वपूर्ण है एल-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स β-ब्लॉकर्स के चयनात्मकता सूचकांक को निर्धारित करते हैं, β के प्रभाव में परिवर्तन 2 - नाकाबंदी, जिससे रक्त का स्तर कम हो जाता है दुष्प्रभाव(तालिका 5.2)।

β-ब्लॉकर्स का बार-बार उपयोग बड़ी संख्या में β-रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जिसका अर्थ है β-ब्लॉकेड के प्रभाव में प्रगतिशील वृद्धि और दाने के मामलों में, विशेष रूप से लघु-अभिनय बीटा के मामलों में, रक्त में प्रसारित कैटेकोलामाइन के प्रति काफी अधिक सहानुभूतिपूर्ण प्रतिक्रिया। -ब्लॉकर्स (तनाव सिंड्रोम)।

पहली पीढ़ी के β-अवरोधक, जो, हालांकि, नाकाबंदी और β में परिणत होते हैं 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स, जो गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स से पहले होना चाहिए - प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल। बीसीए के बिना गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का बहुत महत्व है।

चयनात्मक β को दूसरी पीढ़ी तक पेश किया जाता है एल-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, जिन्हें कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है - एटेनोलोल, बेसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, मेटोप्रोलोल, नेबिवोलोल, टैलिनोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, एसेबुटोलोल, सेलीप्रोलोल। कम खुराक पर β एल-परिधीय β द्वारा मध्यस्थता वाली शारीरिक प्रतिक्रियाओं पर चयनात्मक दवाओं का बहुत कम प्रभाव पड़ता है 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स - ब्रोन्कोडायलेशन, इंसुलिन स्राव, यकृत से ग्लूकोज का एकत्रीकरण, वासोडिलेशन और गर्भाशय की अल्पकालिक गतिविधि गर्भावस्था का घंटायह हाइपोटेंशन प्रभाव की गंभीरता, गैर-चयनात्मक लोगों की तुलना में साइड इफेक्ट की कम आवृत्ति के कारण है।

उच्च चयनात्मकता दर β एल- एड्रीनर्जिक नाकाबंदी ब्रोंको-अवरोधक रोगों वाले रोगियों में, कैटेकोलामाइन के प्रति कम स्पष्ट प्रतिक्रिया वाले मुर्गियों में, हाइपरलिपिडेमिया, रक्त मधुमेह आदि के रोगियों में ठहराव की अनुमति देती है। टाइप II, परिधीय रक्त परिसंचरण को नुकसान गैर-चयनात्मक और कम चयनात्मक के लिए जिम्मेदार है β-अवरोधक।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के प्राथमिक घटकों में से एक के रूप में परिधीय संवहनी प्रणाली पर एक प्रवाह को इंगित करता है। चयनात्मक β एल-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स β नाकाबंदी के लिए परिधीय संवहनी प्रतिरोध, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स को प्रभावी ढंग से प्रभावित नहीं करते हैं 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और बढ़ावा दे सकते हैं

चयनात्मकता कारक खुराक पर निर्भर है। दवा की बढ़ी हुई खुराक दवा की चयनात्मकता और β-नाकाबंदी की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में बदलाव के साथ होती है 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, उच्च खुराक में β एल-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स β का उपयोग करते हैं एल-चयनात्मकता.

β-ब्लॉकर्स में वासोडिलेटरी प्रभाव देखा जाता है, जिसमें तंत्र का संयोजन शामिल हो सकता है: लेबेटालोल (α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक अवरोधक), कार-

वेडिलोल (गैर-चयनात्मक β अवरोधक 1 β 2- और 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), डाइलेवलोल (गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक और β आंशिक एगोनिस्ट) 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), नेबिवोलोल (बी 1 -एंडोथेलियल नाइट्रिक ऑक्साइड के सक्रियण के साथ एड्रीनर्जिक अवरोधक)। इन दवाओं में वासोडिलेटरी क्रिया के विभिन्न तंत्र होते हैं, जिनमें तीसरी पीढ़ी के β-ब्लॉकर्स भी शामिल हैं।

वासोडिलेटरी शक्तियों की चयनात्मकता और दृश्यता के चरण पर निर्भर एम.आर. ब्रिस्टो 1998 बीटा-ब्लॉकर्स के वर्गीकरण पर आधारित था (तालिका 5.3)।

तालिका 5.3

बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण (एम. आर. ब्रिस्टो, 1998)

कुछ β-ब्लॉकर्स का उपयोग एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक सक्रियण तक किया जा सकता है। आंशिक एगोनिस्टिक गतिविधि. इन β-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाएं कहा जाता है - एल्प्रेनोलोल, एसेबुटालोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पेनबुटालोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल, प्रैक्टोलोल। पिंडोलोल में अस्थिर सहानुभूति संबंधी गतिविधि सबसे अधिक स्पष्ट होती है।

β-ब्लॉकर्स की आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि आराम के समय हृदय गति में बदलाव को रोकती है, जिसे उत्तरोत्तर कम हृदय गति वाले रोगियों में स्थिर माना जाता है।

गैर-चयनात्मक (β 1- + β 2-) बीसीए के बिना β-ब्लॉकर्स: प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, सोटालोल, टिमोलोल, और बीसीए के साथ: एल्प्रेनोलोल, बोपिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल।

झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव वाली दवाएं - प्रोप्रानोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल।

लिपोफिलिटी, हाइड्रोफिलिटी, एम्फोफिलिटी

कम चयनात्मकता सूचकांक वाले बीटा-ब्लॉकर्स के लाभ रासायनिक पदार्थ की विशेषताओं, लिपोफिलिसिटी और उन्मूलन विधियों पर निर्भर करते हैं। हाइड्रोफिलिक, लिपोफिलिक और एम्फोफिलिक दवाएं उपलब्ध हैं।

लिपोफिलिक दवाएं आमतौर पर यकृत में चयापचयित होती हैं और चयापचय में वृद्धि की अपेक्षाकृत कम अवधि होती है (टी 1/2). लिपोफिलिसिटी लिवर उन्मूलन के साथ-साथ चलती है। लिपोफिलिक दवाएं जल्दी और पूरी तरह से (90% से अधिक) अवशोषित हो जाती हैं स्केलिकोइंटेस्टाइनल ट्रैक्टयकृत में उनका चयापचय 80-100% हो जाता है, यकृत के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव के कारण अधिकांश लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, अल्प्रेनोलोल, आदि) की जैव उपलब्धता 10-40% से अधिक सीमित हो जाती है ( तालिका 5.

एकल खुराक की मात्रा और दवा सेवन की आवृत्ति के आधार पर यकृत रक्त प्रवाह चयापचय में तरलता लाता है। हृदय विफलता या लीवर सिरोसिस से पीड़ित चिकित्सकीय रूप से उपचारित रोगियों के लिए चिकित्सा बीमा प्रदान करना आवश्यक है। गंभीर यकृत विफलता में, द्रव का निष्कासन धीरे-धीरे कम हो जाता है

तालिका 5.4

लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

लीवर की कार्यप्रणाली में धीरे-धीरे कमी आना। लिपोफिलिक दवाएं, जब पूरी तरह से स्थिर हो जाती हैं, तो यकृत रक्त प्रवाह को बदल सकती हैं, उनके चयापचय और अन्य लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय को बढ़ा सकती हैं। यह तीव्रता की बढ़ती अवधि और एकल (खुराक) खुराक को बदलने की संभावना और लिपोफिलिक दवाओं को लेने की आवृत्ति, प्रभाव में वृद्धि और ओवरडोज के खतरे की व्याख्या करता है।

लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण का महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। ऐसी दवाएं जो लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (चिकन, अल्कोहल, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, डिफेनिन) के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को प्रेरित करती हैं, उनके उन्मूलन में काफी तेजी लाती हैं और प्रभाव को कम करती हैं। अंतिम जलसेक के दौरान, औषधीय दवाओं का उपयोग हेपेटिक रक्त प्रवाह को बढ़ाने और हेपेटोसाइट्स (सिमेटिडाइन, क्लोरप्रोमेज़िन) में माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तरलता को बदलने के लिए किया जाता है।

लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स के बीच, बीटाक्सोलोल प्रशासन को यकृत अपर्याप्तता के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है; हालांकि, बीटाक्सोलोल प्रशासन के मामले में, गंभीर यकृत अपर्याप्तता और उपचार के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। ज़ू। मेटोप्रोलोल की खुराक का समायोजन यकृत समारोह की गंभीर हानि के मामलों में किया जाता है।

β-ब्लॉकर्स की लिपोफिलिसिटी हेमेटोएन्सेफेलिक और हिस्टेरोप्लेसेंटल बाधाओं के माध्यम से नेत्र कक्षों में उनके प्रवेश को रोकती है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं अपरिवर्तित स्वरूप में बहुत खराब तरीके से उत्सर्जित होती हैं और अधिक कष्टकारी हो सकती हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं पूरी तरह से (30-70%) नहीं होती हैं और स्कोलियो-आंत्र पथ में असमान रूप से (0-20%) अवशोषित होती हैं, उत्सर्जित में 40-70% की कमी होती है अपरिवर्तित उपस्थिति में या मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति में, निकासी की लंबी अवधि (6-24 वर्ष), कम लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (तालिका 5.5) हो सकती है।

ग्लोमेरुलर निस्पंदन की तरलता कम हो जाती है (कमजोर उम्र वाले रोगियों में, पुरानी नाइट्रिक कमी के साथ), हाइड्रोफिलिक दवाओं के उत्सर्जन की तरलता बदल जाती है, जिसके लिए खुराक और आवृत्ति यूएमयू में बदलाव की आवश्यकता होती है। आप क्रिएटिनिन की सीरम सांद्रता पर ध्यान केंद्रित कर सकते हैं, जो ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 50 मिली/घंटा से कम होने पर बढ़ जाती है। इस मामले में, हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर के उपयोग की आवृत्ति हर दूसरे दिन हो सकती है। पेनबुटालोल हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के साथ हस्तक्षेप नहीं करता है

मेज़5.5

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

मेज़5.6

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

निरक के बिगड़ा कार्य के मामलों में खुराक सुधार। नाडोलोल रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन की तरलता को कम नहीं करता है, जिससे रक्त वाहिकाओं पर वासोडिलेटिंग प्रभाव पड़ता है।

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण का प्रभाव अनुचित है।

लघु-अभिनय β-ब्लॉकर्स रक्त एस्टरेज़ द्वारा निर्मित होते हैं और अंतःशिरा जलसेक सहित उपयोग किए जाते हैं। β-ब्लॉकर्स, जो रक्त एस्टरेज़ द्वारा निर्मित होते हैं, जलसेक की छोटी अवधि तक रहते हैं, और जलसेक के 30 मिनट बाद शुरू होते हैं। ऐसी दवाओं का उपयोग तीव्र इस्किमिया के उपचार के लिए किया जाता है, सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में सुप्रासैकुलर टैचीकार्डिया के पैरॉक्सिज्म के दौरान सैकुलर लय का नियंत्रण। दवा की छोटी अवधि हाइपोटेंशन और दिल की विफलता वाले रोगियों में उपयोग के लिए सुरक्षित है, और दवा की βl-चयनात्मकता (एस्मोलोल) - ब्रोन्कियल रुकावट के मामलों में।

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स वसा और पानी (ऐसब्यूटोलोल, बिसोप्रोलोल, पिंडोलोल, सेलिप्रोलोल) में जारी होते हैं, उन्मूलन के दो तरीके हैं - यकृत चयापचय और निकोरिक उत्सर्जन (तालिका 5.6)।

इन दवाओं की निकासी को संतुलित करने से हल्के निकोटीन और यकृत की कमी, अन्य दवाओं के साथ कम बातचीत वाले रोगियों में उनकी सुरक्षा सुनिश्चित होती है दवाइयाँ. गंभीर यकृत और यकृत विफलता के मामलों में दवाओं के उन्मूलन की दर और भी कम हो जाती है। इस मामले में, संतुलित निकासी के लिए β-ब्लॉकर्स की अतिरिक्त खुराक को 1.5-2 गुना बदलना होगा।

पुरानी नाइट्रिक कमी में एम्फोफिलिक β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर पिंडोल, नाइट्रिक रक्त प्रवाह को बढ़ावा दे सकता है।

नैदानिक ​​​​प्रभाव, हृदय गति और एटी पर ध्यान केंद्रित करते हुए, β-ब्लॉकर्स की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। एड्रीनर्जिक अवरोधक की एपिसोडिक खुराक औसत चिकित्सीय एकल खुराक का 1/8-1/4 होनी चाहिए; यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को हर 3-7 दिनों में औसत चिकित्सीय एकल खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए। ऊर्ध्वाधर स्थिति में आराम करने पर हृदय गति 55-60 प्रति घंटे के बीच होती है, सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम नहीं होता है। β-ब्लॉकर प्रभाव की अधिकतम गंभीरता β-ब्लॉकर के नियमित उपयोग के 4-6 दिनों के बाद देखी जाती है, लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स की अवधि में विशेष नियंत्रण के साथ जो कर सकते हैं

आप अपनी ऊर्जा चयापचय में सुधार कर सकते हैं। दवा लेने की आवृत्ति एंजाइनल हमलों की आवृत्ति और β-ब्लॉकर के प्रभाव पर निर्भर करती है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि β-ब्लॉकर्स के ब्रैडीकार्डिक और हाइपोटेंसिव प्रभावों के लाभ उनके बढ़े हुए हाइपरमिया की अवधि से काफी अधिक हैं, और एंटीजाइनल और एंटीजाइनल गतिविधियों के लाभ कम हैं, और नकारात्मक क्रोनिकिटी की तुलना में भी कम हैं। ओट्रोपिक प्रभाव।

क्ल्यूटिकल स्टिनोकार्डिया में एंटीएंजाइनल और एंटी-केमिक β-एड्रेनोब्लॉकर्स के तंत्र

मायोकार्डियल एसिड की मांग और कोरोनरी धमनियों द्वारा इसके वितरण के बीच एक बेहतर संतुलन कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाकर और मायोकार्डियल एसिड की मांग को कम करके प्राप्त किया जा सकता है।

β-ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक कार्रवाई हेमोडायनामिक मापदंडों को प्रभावित करने की उनकी क्षमता पर आधारित है - हृदय गति में परिवर्तन, सिस्टम एटी के अल्पकालिक मायोकार्डियल तनाव के कारण मायोकार्डियम से जुड़ी अम्लता को कम करना। β-ब्लॉकर्स, जो हृदय गति को बदलते हैं, जल्द ही डायस्टोल की गंभीरता को बढ़ा देते हैं। बाएं वेंट्रिकल के मायोकार्डियम में एसिड की डिलीवरी मुख्य रूप से डायस्टोल में होती है, क्योंकि सिस्टोल में कोरोनरी धमनियां अतिरिक्त मायोकार्डियम द्वारा दबाई जाती हैं और डायस्टोल की गंभीरता कोरोनरी रक्त प्रवाह के स्तर को निर्धारित करती है। मायोकार्डियल शॉर्ट-सेंसिंग क्षमता में कमी, हृदय गति में कमी के साथ डिस्टोलिक विश्राम के बढ़े हुए घंटे के साथ मिलकर, जल्द ही डायस्टोलिक मायोकार्डियल छिड़काव की बढ़ी हुई अवधि से मेल खाती है। प्रणालीगत धमनी दबाव में कमी के साथ तत्काल मायोकार्डियल दबाव में कमी के कारण बाईं थैली में डायस्टोलिक दबाव का प्रतिस्थापन दबाव के एक बड़े ढाल से मेल खाता है (महाधमनी में डायस्टोलिक दबाव और खाली बाईं ओर प्रेस के बीच का अंतर) थैली), जो डायस्टोल में कोरोनरी छिड़काव सुनिश्चित करेगा।

प्रणालीगत एटी में कमी मायोकार्डियम की अल्पकालिक संवेदनशीलता में कमी के कारण होने वाले परिवर्तनों से संकेतित होती है हार्ट विकिडपर

15-20%, केंद्रीय एड्रीनर्जिक इन्फ्यूजन का गैल्वनीकरण (दवाओं के लिए जो हेमटोएन्सेफलिक व्यक्तिगत बाधा के माध्यम से प्रवेश करते हैं) और एंटीरेनिन (60% तक) β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई, जो सिस्टोलिक में कमी का कारण बनती है, और फिर पूंजी का दबाव।

हृदय गति में कमी से जल्द ही बाईं थैली में अंतिम डायस्टोलिक दबाव में वृद्धि होगी, जिसे हृदय में बढ़े हुए β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स द्वारा ठीक किया जाता है। दवाओं के साथ जल निकासी अवरोधक जो रक्त के शिरापरक परिसंचरण को बाएं शंट में बदल देते हैं ( निरोवाज़) .

लिपोफिलिक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, जिनमें चयनात्मकता की परवाह किए बिना आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है, तीव्र रोधगलन से पीड़ित रोगियों में बड़े पैमाने पर कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालते हैं। त्रिवली ज़स्तोसुवन्नी, रोगियों के इस समूह में बार-बार होने वाले रोधगलन, तेजी से मृत्यु और कुल मृत्यु दर के जोखिम को बदल रहा है। ऐसे प्रभाव मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल (बीएचएटी अनुवर्ती, 3837 रोगी), टिमोलोल (नॉर्वेजियन एमएसजी, 1884 बीमारियों) में देखे गए थे। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली लिपोफिलिक दवाओं में निवारक एंटीजाइनल प्रभावशीलता कम हो सकती है। कार्वेडिलोल और बिसोप्रोलोल के कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभावों की तुलना मेटोप्रोलोल के मंद रूप के प्रभावों से की जा सकती है। हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स - एटेनोलोल, सोटालोल ने इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में मृत्यु दर और रैप्टो-मृत्यु की घटनाओं को प्रभावित नहीं किया। 25 नियंत्रित अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण से डेटा तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 5.8.

माध्यमिक रोकथाम के लिए, β-ब्लॉकर्स को उन सभी रोगियों के लिए संकेत दिया जाता है, जिन्हें कम से कम 3 दिनों के लिए क्यू-वेव मायोकार्डियल रोधगलन का सामना करना पड़ा है, इस वर्ग की दवाओं को निर्धारित करने से पहले पूर्ण मतभेद के अधीन, विशेष रूप से रोधगलन वाले 50 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए। बाएं स्कूटम की पूर्वकाल की दीवार, हृदय गति, स्कूटुला लय गड़बड़ी हृदय, स्थिर हृदय विफलता के लक्षण।

तालिका 5.7

बार-बार होने वाले एनजाइना के लिए β-अवरोधक दवाएं

टिप्पणी- चयनात्मक औषधि; # - मूल दवा रूस में पंजीकृत नहीं है; मूल औषधि को बोल्ड अक्षरों में दर्शाया गया है;

* - एक खुराक।

तालिका 5.8

मायोकार्डियल रोधगलन से पीड़ित रोगियों में β-ब्लॉकर्स की कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभावशीलता

CHF में β-एड्रेनोब्लॉकर्स का प्रभाव

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स का उपचारात्मक प्रभाव प्रत्यक्ष एंटीरैडमिक प्रभाव से जुड़ा हुआ है, बाईं थैली के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव, आईसीएच की उपस्थिति के आधार पर विस्तारित थैली के क्रोनिक इस्किमिया में परिवर्तन, एपोप्टोसिस की प्रक्रिया में अनुकूलन मायोकार्डियोसाइट्स, जो मस्तिष्क में βl-एड्रीनर्जी द्वारा सक्रिय होते हैं।

सीएचएफ में, रक्त प्लाज्मा में बेसल नॉरपेनेफ्रिन के स्तर में वृद्धि होती है, जो एड्रीनर्जिक तंत्रिकाओं के बढ़ते उत्पादन, रक्त प्लाज्मा में इसकी तेजी से रिहाई और नॉरपेनेफ्रिन की निकासी में परिवर्तन से जुड़ा होता है। रक्त प्लाज्मा से एड्रेनालाईन, जो डोपामाइन और अक्सर एड्रेनालाईन में वृद्धि के साथ होता है। एकाग्रता बेसल स्तरप्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन CHF में मृत्यु का एक स्वतंत्र भविष्यवक्ता है। सीएचएफ में सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की बढ़ी हुई गतिविधि प्रकृति में प्रतिपूरक है और हृदय वाहिका में बदलाव, द्वि-हृदय और कंकाल की मांसपेशियों में क्षेत्रीय रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण से मेल खाती है; कम वाहिकासंकीर्णन के परिणामस्वरूप महत्वपूर्ण अंगों का छिड़काव कम हो जाता है। सहानुभूति-अधिवृक्क की बढ़ी हुई गतिविधि

प्रणाली से मायोकार्डियल अम्लता में वृद्धि, इस्किमिया में वृद्धि, हृदय ताल में व्यवधान और कार्डियोमायोसाइट्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है - रीमॉडलिंग, हाइपरट्रॉफी, एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस।

त्रिवालो में अग्रवर्ती स्तरमायोकार्डियम के कैटेकोलामाइन β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स प्लाज्मा झिल्ली पर रिसेप्टर्स की संख्या में कमी, एडिनाइलेट साइक्लेज के लिए रिसेप्टर्स की प्राप्ति में व्यवधान के कारण न्यूरोट्रांसमीटर (डिसिंसिटाइजेशन चरण) के प्रति संवेदनशीलता में कमी की स्थिति से गुजरते हैं। मायोकार्डियल β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की मोटाई आधे से बदल जाती है, रिसेप्टर्स में परिवर्तन की डिग्री सीएचएफ की गंभीरता, मायोकार्डियल गति और रक्त के अंश के समानुपाती होती है। रिश्ता बदल रहा है 2 बाइक में एड्रेनोरिसेप्टर्स β बढ़ाते हैं 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स। एडिनाइलेट साइक्लेज़ में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के विघटन से कैटेकोलामाइन का प्रत्यक्ष कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है, कैल्शियम आयनों के साथ कार्डियोमायोसाइट माइटोकॉन्ड्रिया का पुन: फुलाव, एडीपी रिफॉस्फोराइलेशन प्रक्रियाओं में व्यवधान, क्रिएटिन फॉस्फेट और एटीपी भंडार की विस्ना पुनःपूर्ति होती है। फॉस्फोलिपेज़ और प्रोटीज़ के सक्रिय होने से कोशिका झिल्ली नष्ट हो जाती है और कार्डियोमायोसाइट्स की मृत्यु हो जाती है।

मायोकार्डियम में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की ताकत में कमी नॉरपेनेफ्रिन के स्थानीय भंडार में कमी, मायोकार्डियम के एड्रीनर्जिक समर्थन की पर्याप्त उत्तेजना में व्यवधान और बीमारी की प्रगति के परिणामस्वरूप होती है।

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स के सकारात्मक प्रभावों में शामिल हैं: सहानुभूति गतिविधि में कमी, हृदय गति में कमी, एंटीरैडमिक प्रभाव, डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार, मायोकार्डियल हाइपोक्सिया में कमी और हाइपरट्रॉफी का प्रतिगमन। ii, कार्डियोमायोसाइट्स के नेक्रोसिस और एपोप्टोसिस में कमी, गंभीरता में बदलाव स्थिर घाव.

डेटा के आधार पर, यूएससीपी - कार्वेडिलोल के साथ अमेरिकी कार्यक्रम, बेसोप्रोलोल के साथ सीआईबीआईएस II और मेटोप्रोलोल के साथ मेरिट एचएफ, एक उन्नत दवा, कॉपरनिकस, मकर राशि के साथ गुर्दे के कार्य में विश्वसनीय कमी, हृदय गति ओ-न्यायिक, रैप्टोवी मृत्यु, परिवर्तन के बारे में बताता है। अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति में रोगियों की एक महत्वपूर्ण श्रेणी में 5% सीएचएफ, β-ब्लॉकर्स निर्धारित हैं और फार्माकोथेरेपी में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं। CHF से बीमारसभी कार्यात्मक वर्ग। एसीई अवरोधकों के क्रम में β-ब्लॉकर्स

CHF के उपचार की मुख्य विधियाँ। बीमारी की प्रगति को बढ़ाने की उनकी क्षमता, जब तक कि अस्पताल में भर्ती हो और विघटित रोगियों के पूर्वानुमान में सुधार हो, संदेह पैदा नहीं करता है (सूचना का स्तर ए)। β-ब्लॉकर्स का उपयोग CHF वाले सभी रोगियों में किए जाने की संभावना है, क्योंकि उनमें रोगियों के इस समूह के लिए विशिष्ट मतभेद नहीं हैं। विघटन की गंभीरता, आउटपुट दबाव की गंभीरता (एसएटी 85 मिमी एचजी से कम नहीं) और आउटपुट हृदय गति β-ब्लॉकर्स के उपयोग तक निर्दिष्ट मतभेदों में एक स्वतंत्र भूमिका नहीं निभाती है। β-ब्लॉकर्स का उपयोग शुरू होता है 1 /8 CHF के स्थिरीकरण वाले रोगियों को चिकित्सीय खुराक। क्रोनिक हृदय विफलता के उपचार में β-ब्लॉकर्स का उपयोग पूरक के रूप में नहीं किया जाता है और यह रोगियों को विघटन और हाइपरहाइड्रेशन से राहत नहीं दे सकता है। Mozhlive मान β एल-CHF II - III NYHA वर्ग, बाईं थैली के अंश के साथ 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में कान चिकित्सा की दवा के रूप में चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक अवरोधक बिसोप्रोलोल<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βएल-चयनात्मक β-अवरोधक का उपयोग नैदानिक ​​स्थितियों में कम धमनी दबाव के साथ गंभीर टैचीकार्डिया को दूर करने के लिए किया जा सकता है, जिसमें एसीई अवरोधक को तत्काल शामिल किया जा सकता है।

CHF वाले रोगियों में β-ब्लॉकर्स का उपयोग करने की रणनीति तालिका में प्रस्तुत की गई है। 5.9.

β-ब्लॉकर्स की छोटी खुराक के साथ उपचार के पहले 2-3 महीनों में, परिधीय संवहनी समर्थन में बदलाव होता है, मायोकार्डियम के सिस्टोलिक फ़ंक्शन में कमी होती है, जिसके लिए CHF β वाले रोगी को इंगित करने के लिए खुराक के अनुमापन की आवश्यकता होती है - एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, बीमारी की नैदानिक ​​प्रगति की गतिशील निगरानी। इन मामलों में, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधकों की खुराक बढ़ाने, सकारात्मक इनोट्रोपिक दवाओं (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स या कैल्शियम सेंसिटाइज़र की कम खुराक - लेवोसिमेंडन) की खुराक बढ़ाने, खुराक β-अवरोधक के अनुमापन में वृद्धि करने की सिफारिश की जाती है।

एचएफ में β-ब्लॉकर्स के उपयोग से पहले मतभेद:

ब्रोन्कियल अस्थमा या गंभीर ब्रोन्कियल पैथोलॉजी, जो β-ब्लॉकर निर्धारित होने पर ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षणों में वृद्धि के साथ होती है;

ब्रैडीकेडिया के लक्षण (<50 уд/мин);

हाइपोटेंशन के लक्षण (<85 мм рт.ст.);

तालिका 5.9

बड़े पैमाने पर प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों के परिणामों के आधार पर हृदय विफलता में बीटा-ब्लॉकर्स के लिए प्रारंभिक, लक्ष्य खुराक और खुराक चयन योजना

पालन ​​करें

ए-वी नाकाबंदी द्वितीय चरण उच्चतर है;

गंभीर विलोपन अंतःस्रावीशोथ.

CHF और CD प्रकार 2 वाले रोगियों में β-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए एक पूर्ण संकेत है। इस वर्ग की दवाओं के सभी सकारात्मक प्रभाव हृदय संबंधी मधुमेह की उपस्थिति से पूरी तरह सुरक्षित हैं। Zastosuvannya गैर-कार्डियोसेलेक्टिव और अतिरिक्त शक्तियों के साथ एड्रेनोब्लॉकर 0 4 - ऐसे रोगियों में एड्रीनर्जिक अवरोधक कार्वेडिलोल को विशेष रूप से परिधीय ऊतकों की इंसुलिन (चरण ए) के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाने के लिए चुना जा सकता है।

वरिष्ठ सर्वेक्षण के परिणाम β पर आधारित हैं एल-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर नेबिवोलोल, जिसने 75 वर्ष से अधिक आयु के CHF वाले रोगियों में अस्पताल में भर्ती होने और मृत्यु की आवृत्ति में एक छोटी लेकिन महत्वपूर्ण समग्र कमी प्रदर्शित की, 70 वर्ष से अधिक आयु के CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए नेबिवोलोल की सिफारिश करने की अनुमति दी।

अखिल रूसी वैज्ञानिक परिषद और OSHF की राष्ट्रीय सिफारिशों द्वारा पुष्टि की गई CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए β-एरेनोब्लॉकर्स की खुराक तालिका 5.10 में प्रस्तुत की गई है।

तालिका 5.10

CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की खुराक

छोटी सी फूहड़ छोड़ दिया<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

गैर-चयनात्मक β-अवरोधक बुसिंडोलोल का प्रशासन, जो आंतरिक सहानुभूति गतिविधि को नियंत्रित करता है और वासोडिलेटरी गतिविधि (बीईएसटी अध्ययन) को बढ़ाता है, ने समग्र मृत्यु दर और अस्पताल में भर्ती दर में उल्लेखनीय कमी नहीं की है। सीएचएफ के संबंध में; काली जाति के रोगियों के समूह में पूर्वानुमान में सुधार हुआ और मृत्यु के जोखिम में 17% की वृद्धि हुई।

इस समूह में रोगियों के अन्य जनसांख्यिकीय समूहों में, प्रवासी अतालता से पीड़ित गर्मियों के रोगियों में दवाओं की प्रभावशीलता को और स्पष्ट करना आवश्यक है।

हाइपोटेंसिव रोग β-एड्रेनोब स्थानों के बुनियादी तंत्र

β-ब्लॉकर्स उपचारित धमनी उच्च रक्तचाप के लिए प्रारंभिक चिकित्सा की दवाएं हैं। मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में β-ब्लॉकर्स पहली पंक्ति की दवाएं हैं, जो स्थिर एनजाइना, हृदय विफलता, या अवरोधक और एसीई और/या एटीआईआई रिसेप्टर ब्लॉकर्स के प्रति असहिष्णुता से पीड़ित हैं, जो बच्चे पैदा करने वाली उम्र की महिलाओं में हैं। गर्भवती होने की योजना बना रही है.

हृदय में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप, हृदय विफलता और अल्पकालिक मायोकार्डियल गतिविधि की आवृत्ति कम हो जाती है, और हृदय गति में परिवर्तन होता है। जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से रेनिन स्राव में कमी, एंजियोटेंसिन के स्तर में बदलाव और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी हो सकती है। एल्डोस्टेरोन उत्पादन में परिवर्तन ऊतक उत्पादन में परिवर्तन से जुड़े होते हैं। महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता बदल जाती है, और पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका फाइबर की समाप्ति से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को दबा दिया जाता है। केंद्रीय एड्रीनर्जिक इन्फ्यूजन का गैल्वनीकरण प्रदान किया जाता है (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए जो रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदते हैं)।

β-एड्रेनर ब्लॉकर्स का उपयोग सिस्टोलिक और डायस्टोलिक धमनी दबाव को कम करता है, सुबह के समय धमनी दबाव को नियंत्रित करता है, सामान्य करता है

धमनी दबाव की प्रोफ़ाइल के अनुसार, बाएं वेंट्रिकल की अतिवृद्धि को आज हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास में सबसे महत्वपूर्ण कारकों में से एक के रूप में देखा जाता है।

सहानुभूति और रेनिन-एंजियोथेसिन प्रणाली की कम गतिविधि के कारण, बाईं थैली के अतिवृद्धि के उलट विकास को रोकने के लिए β-ब्लॉकर्स दवाओं का इष्टतम वर्ग है। एल्डोस्टेरोन के स्तर में कमी मायोकार्डियल फाइब्रोसिस के अनुकरण में मध्यस्थता करती है, जिससे बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक फ़ंक्शन में कमी आती है।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के प्राथमिक घटकों में से एक के रूप में परिधीय संवहनी प्रणाली पर एक प्रवाह को इंगित करता है। चयनात्मक β एल-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स परिधीय संवहनी प्रतिरोध को प्रभावी ढंग से प्रभावित नहीं करते हैं, वे गैर-चयनात्मक होते हैं, β नाकाबंदी के स्तर से परे 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ावा दे सकते हैं

जब महाधमनी धमनीविस्फार के टूटने या धमनी दबाव के बढ़ने का खतरा हो तो वैसोडिलेटर्स या लेबेटोलोल के साथ संयुक्त β-ब्लॉकर्स पसंद की दवाएं हैं। यह उन्नत धमनी दबाव की एकल नैदानिक ​​स्थिति है, जिसके लिए 5-10 मिनट की अवधि में धमनी दबाव में मामूली कमी की आवश्यकता होगी। बीटा-ब्लॉकर का प्रशासन कार्डियक वासोडिलेशन को दबाने के लिए वैसोडिलेटर फ़ंक्शन को अत्यधिक बढ़ा सकता है, जिससे स्थिति बढ़ सकती है।

लेबेटोलोल तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता से जटिल उच्च रक्तचाप संकट के इलाज के लिए पसंद की दवा है; टैचीकार्डिया या ताल गड़बड़ी के विकास के लिए गैर-चयनात्मक β-अवरोधक के पैरेंट्रल प्रशासन का संकेत दिया गया है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों से जटिल दर्दनाक मस्तिष्क की चोटों वाले रोगियों के इलाज के लिए लेबेटोलोल और एस्मोलोल पसंद की दवाएं हैं।

मेथिल्डोपा असहिष्णुता वाले रोगियों में एटी के स्तर को नियंत्रित करने के लिए लेबेटोलोल और ऑक्सप्रेनालोल पसंद की दवाएं हैं। पिंडोलोल की प्रभावशीलता ऑक्सप्रेनोलोल और लेबेटोलोल के बराबर हो सकती है। एटेनोलोल के साथ उपचार के दौरान, नवजात शिशु और प्लेसेंटा के द्रव्यमान में कमी का पता चला, जो भ्रूण-प्लेसेंटल रक्त प्रवाह में कमी से जुड़ा था।

मेज पर 5.11 धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए β-ब्लॉकर्स लेने की मुख्य खुराक और आवृत्ति प्रस्तुत करता है।

तालिका 5.11

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए β-ब्लॉकर्स की अतिरिक्त खुराक और आवृत्ति

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ उपचारों की प्रभावशीलता की निगरानी

β-ब्लॉकर की अधिकतम दैनिक खुराक (इसे लेने के 2 साल बाद) पर प्रभावी हृदय गति जल्द ही प्रति खुराक 55-60 बीट होगी। दवा के नियमित उपयोग के 3-4 दिनों के बाद एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। चिकित्सक की एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को बढ़ाने की क्षमता, आवश्यक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक नियंत्रण, विशेष रूप से हृदय गति में महत्वपूर्ण कमी की अवधि के दौरान। क्रोनिक सर्कुलेटरी अपर्याप्तता के लक्षणों वाले रोगियों की चिंता के कारण, ऐसे रोगियों को विघटन के लक्षणों (मतली की उपस्थिति, वागा में वृद्धि, सांस की तकलीफ, घरघराहट) के विकास के खतरे के कारण β-ब्लॉकर की खुराक के अधिक सावधानीपूर्वक अनुमापन की आवश्यकता होती है। टांगें)।

β-ब्लॉकर्स के फार्माकोडायनामिक्स की नई विशेषताएं β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के बीच बातचीत में बदलाव और एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज के उत्पादन की उत्तेजना से प्रभावित होती हैं, जो रिसेप्टर को एडिनाइलेट साइक्लेज से बांधती है। β-ब्लॉकर्स के प्रति β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता बदल जाती है और बदल जाती है। इसका मतलब किसी दवा के फार्माकोडायनामिक प्रतिक्रिया की प्रकृति की भविष्यवाणी करने की परिवर्तनशीलता और महत्व है।

फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर भी बदलते हैं: रक्त प्रोटीन क्षमता, शरीर का पानी और मांस द्रव्यमान बदल जाता है, वसा ऊतक की मात्रा बढ़ जाती है, ऊतक छिड़काव बदल जाता है। यकृत रक्त प्रवाह की तरलता 35-45% तक बदल जाती है। हेपेटोसाइट्स की संख्या कम हो जाती है, उनकी एंजाइमिक गतिविधि का स्तर कम हो जाता है - यकृत का वजन 18-25% कम हो जाता है। कार्यात्मक ग्लोमेरुली की संख्या में परिवर्तन, ग्लोमेरुलर निस्पंदन की तरलता (35-50% तक) और ट्यूबलर स्राव।

ओकेरेमी तैयारी β-एड्रेनोब्लॉकर्स

गैर चयनात्मकβ -एड्रीनर्जिक अवरोधक

प्रोप्रानोलोल- अपरिवर्तित क्रिया के साथ अपनी स्वयं की सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना एक गैर-चयनात्मक बीटा-अवरोधक। मौखिक प्रशासन के बाद प्रोप्रानोलोल की जैव उपलब्धता 30% से कम हो जाती है, टी 1/2 - 2-3 घंटे। दवा के चयापचय की उच्च गति के कारण, जब यह पहली बार यकृत से गुजरती है, तो एक ही खुराक लेने के बाद इसकी प्लाज्मा सांद्रता अलग-अलग लोगों में 7-20 गुना तक भिन्न हो सकती है। इस मामले में, ली गई खुराक का 90% मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है। कई दवाएं प्रोप्रानोलोल और, शायद, शरीर में अन्य β-ब्लॉकर्स के वितरण पर कार्य करती हैं। साथ ही, β-ब्लॉकर्स स्वयं अन्य दवाओं के चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकते हैं। प्रोप्रानोलोल को आंतरिक रूप से निर्धारित किया जाता है, छोटी खुराक से शुरू करके - 10-20 मिलीग्राम, धीरे-धीरे (विशेष रूप से बुजुर्ग लोगों में और संदिग्ध हृदय विफलता के मामलों में) 2-3 खुराक की अवधि में, अतिरिक्त खुराक को प्रभावी खुराक (160-180) तक लाया जाता है। -240 मिलीग्राम). दवा के कम टी1/2 के मामले में, एक स्थिर चिकित्सीय एकाग्रता प्राप्त करने के लिए प्रति खुराक 3-4 बार प्रोप्रानोलोल लेना आवश्यक है। लिकुवन्न्या त्रिवालिम हो सकती है। मेमोरी ट्रेस जो उच्च है

प्रोप्रानोलोल की खुराक के परिणामस्वरूप दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं। इष्टतम खुराक का चयन करने के लिए, हृदय गति और रक्तचाप की नियमित माप की आवश्यकता होती है। दवा को चरण दर चरण बंद करने की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से भारी उपयोग के बाद या बड़ी खुराक बढ़ाने के बाद (एक दिन की अवधि में खुराक को 50% तक बदलें), जैसे ही आप इसे बहुत जल्दी लेते हैं, आपको दौरे के सिंड्रोम का अनुभव हो सकता है: बार-बार हमले। एनजाइना पेक्टोरिस में, शंट टैचीकार्डिया या मायोकार्डियल रोधगलन का विकास, और उच्च रक्तचाप में - एटी की तेज वृद्धि।

नादोलोव- आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि के बिना गैर-चयनात्मक β-अवरोधक। यह इस समूह की अन्य दवाओं से अलग है क्योंकि यह दवा के कार्य में सुधार करती है। इसमें एंटीजाइनल गतिविधि होती है। झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि की उपस्थिति के माध्यम से कार्डियोडिप्रेसिव क्रिया प्राप्त की जा सकती है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 30% दवा अवशोषित हो जाती है। केवल 18-21% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। इसे आंतरिक रूप से लेने के बाद रक्त में चरम सांद्रता 3-4 वर्षों के बाद पहुँच जाती है, टी 1/2

14 से 24 वर्ष की आयु तक, जो आपको एनजाइना और उच्च रक्तचाप दोनों के रोगियों के इलाज के लिए प्रति खुराक 1 बार दवा लिखने की अनुमति देता है। नाडोलोल शरीर में चयापचय नहीं होता है, और आंतों और आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। बाहरी दृष्टि एकल खुराक के 4 दिन बाद ही उपलब्ध होती है। नाडोलोल प्रति खुराक 1 बार 40-160 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। उपयोग के 6-9 दिनों के बाद रक्त सांद्रता का एक स्थिर स्तर प्राप्त हो जाता है।

पिंडोलोलє सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक। आंतरिक रूप से लेने पर इसे सोखना अच्छा होता है। ऐसा प्रतीत होता है कि इसकी जैवउपलब्धता उच्च है, टी 1/2

3-6 वर्ष, बीटा-अवरोधन प्रभाव 8 वर्षों तक रहता है। ली गई खुराक का लगभग 57% प्रोटीन है। क्रॉस-सेक्शन से, 80% दवा दिखाई देती है (40% अपरिवर्तित रूप में)। मेटाबोलाइट्स को ग्लुकुरोनाइड्स और सल्फेट्स द्वारा दर्शाया जाता है। सीएनएन मौलिक रूप से उन्मूलन स्थिरांक और डिलीवरी के समय को नहीं बदलता है। दवा की उन्मूलन दर केवल गंभीर यकृत और यकृत विफलता के मामलों में कम हो जाती है।दवा रक्त-मस्तिष्क बाधा और प्लेसेंटा में प्रवेश करती है। मूत्रवर्धक, एंटीएड्रेनर्जिक दवाओं, मेथिल्डॉप, रिसर्पाइन, बार्बिट्यूरेट्स, डिजिटलिस के साथ संयुक्त। β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग थेरेपी के लिए, 2 मिलीग्राम पिंडोलोल 40 मिलीग्राम प्रोप्रानोलोल के बराबर है। पिंडोलोल को 5 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में 3-4 बार लिया जाना चाहिए, और गंभीर मामलों में - 10 मिलीग्राम दिन में 3 बार।

यदि आवश्यक हो, तो दवा को 0.4 मिलीग्राम की बूंदों में अंतःशिरा में प्रशासित किया जा सकता है; अंतःशिरा प्रशासन की अधिकतम खुराक 1-2 मिलीग्राम है। प्रोप्रानोलोल की तुलना में आराम कर रहे रोगियों में दवा का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव कम होता है। बहुत कमजोर, कम गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स, β को प्रभावित करते हैं 2 - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और इसलिए, उच्च खुराक में यह ब्रोंकोस्पज़म और मधुमेह मधुमेह के लिए अधिक सुरक्षित है। उच्च रक्तचाप के मामले में, पेंडोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव प्रोप्रानोलोल की तुलना में अधिक दृढ़ता से विकसित होता है: प्रभाव की शुरुआत एक सप्ताह के बाद होती है, और अधिकतम प्रभाव 4-6 दिनों के बाद होता है।

चयनात्मकβ -एड्रीनर्जिक अवरोधक

नेबिवोलोल- अत्यधिक चयनात्मक तीसरी पीढ़ी β-अवरोधक। सक्रिय यौगिक नेबिवोलोल एक रेसमेट है, जो दो एनैटिओमर्स से बना है। डी-नेबिवोलोल एक प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β है एल-अवरोधक. एल-नेबिवोलोल में वाहिकाओं के आराम कारक (एनओ) के एंडोथेलियम के मॉड्यूलेशन के कारण वासोडिलेटरी प्रभाव होता है, जो वाहिकाओं के सामान्य बेसल टोन का समर्थन करता है। इसे लेने के बाद अंदर का तरल पदार्थ अपने आप गीला हो जाएगा। अत्यधिक लिपोफिलिक दवा। नेबिवोलोल को सक्रिय रूप से चयापचय किया जाता है, अक्सर सक्रिय हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स की रिहाई के द्वारा। एक स्थिर, समान एकाग्रता तक पहुंचने का समय, विशेष रूप से तीव्र चयापचय के कारण, हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स के लिए 24 वर्षों की अवधि में प्राप्त होता है - एक अंकुर के माध्यम से।

काल्पनिक प्रभाव का स्तर यह है कि उपचार के लिए पात्र रोगियों की संख्या दवा की 2.5-5 मिलीग्राम अतिरिक्त खुराक के साथ आनुपातिक रूप से बढ़ जाती है, इसलिए नेबिवोलोल की औसत प्रभावी खुराक ली जाती है। मैं प्रति खुराक 5 मिलीग्राम देता हूं; निकोटीन की कमी के मामले में, साथ ही 65 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों में, दैनिक खुराक 2.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

उपचार की पहली अवधि के बाद हाइपोटेंशन प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है, नियमित उपचार की चौथी अवधि तक बढ़ता है, और 12 महीने तक निरंतर उपचार के साथ, प्रभाव लगातार कम हो जाता है। 1 महीने की पूरी अवधि के लिए एक गैर-वाष्पशील दवा लेने के बाद धमनी दबाव निकास स्तर पर बदल जाता है, तीव्र उच्च रक्तचाप के रूप में मूत्र सिंड्रोम को रोका नहीं जाता है।

नेबिवोलोल के वासोडिलेटिंग प्रभावों का स्पष्ट प्रमाण न्यूरोनल हेमोडायनामिक्स (तंत्रिका धमनी समर्थन, कम रक्त प्रवाह, ग्लोमेरुलर निस्पंदन) के संकेतकों को प्रभावित नहीं करता है।

निस्पंदन अंश) धमनी उच्च रक्तचाप पर सामान्य और बिगड़ा हुआ नाइट्रिक फ़ंक्शन वाले दोनों रोगियों में।

उच्च लिपोफिलिसिटी के बावजूद, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के दुष्प्रभावों को कम करना संभव है: शक्तिशाली लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग, नींद में गड़बड़ी और बुरे सपने से बचना। एक तंत्रिका संबंधी विकार पेरेस्टेसिया है - इसकी आवृत्ति 2-6% है। यौन रोग ऐसी आवृत्ति पर हुआ जो प्लेसीबो (2% से कम) से भिन्न नहीं था।

कार्वेडिलोलइसमें β- और 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक, साथ ही एंटीऑक्सीडेंट शक्ति भी है। यह हृदय पर आर्टेरियोलर वासोडिलेशन के प्रभाव को कम करता है और हृदय में रक्त वाहिकाओं के न्यूरोहुमोरल वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सक्रियण को कम करता है। कार्वेडिलोल का लंबे समय तक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। आपके पास एक शक्तिशाली एंटीजाइनल प्रभाव है। इसमें कोई महत्वपूर्ण सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। कार्वेडिलोल चिकनी अल्सर कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन में हस्तक्षेप करता है, संभवतः विशिष्ट माइटोजेनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। कार्वेडिलोल में लिपोफिलिक गुण होते हैं। टी 1/2 6 वर्ष से अधिक पुराना है। जब यह पहली बार यकृत से गुजरता है, तो यह चयापचय से गुजरता है। रक्त प्लाज्मा में, कार्वेडिलोल 95% प्रोटीन से बंधा होता है। दवा यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होती है। उच्च रक्तचाप के साथ कंजेशन - प्रति खुराक 25-20 मिलीग्राम एक बार; एनजाइना पेक्टोरिस और क्रोनिक हृदय विफलता के लिए - प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम।

बिसोप्रोलोल- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना अत्यधिक चयनात्मक ट्राइवेलियम β-अवरोधक और इसमें झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है। उभयचर शक्ति है. लंबी खुराक प्रति खुराक एक बार निर्धारित की जा सकती है। बिसोप्रोलोल लेने के 2-4 साल बाद चरम पर होता है, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 साल तक रहता है। बेसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए जैव उपलब्धता 65-75% और बेसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए 80% हो जाती है। वृद्ध लोगों में दवा की जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। यह बायोप्रोलोल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा प्रोटीन से न्यूनतम बंधन (30%) अधिकांश दवाओं के दीर्घकालिक सेवन के दौरान सुरक्षा सुनिश्चित करता है। 20% बिसोप्रोलोल को 3 निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है। दवा का फार्माकोकाइनेटिक्स 2.5-20 मिलीग्राम की सीमा में खुराक के आधार पर रैखिक होता है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए टी 7-15 वर्ष और बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए 4-10 वर्ष हो जाती है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट रक्त प्रोटीन से 30% तक बंधा होता है,

बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड - 40-68% तक। यदि लीवर की कार्यप्रणाली ख़राब हो तो बिसोप्रोलोल रक्त में जमा हो सकता है। समान जगत् में यह यकृत और निरकस द्वारा उत्सर्जित होता है। दवा के उन्मूलन की दर केवल गंभीर यकृत और यकृत अपर्याप्तता के मामलों में कम हो जाती है, यही कारण है कि बिगड़ा हुआ यकृत और यकृत समारोह के मामले में रक्त में बाइकार्बोनेट का संचय हो सकता है।

रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है। धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय विफलता से पीड़ित। उच्च रक्तचाप के लिए प्रारंभिक खुराक 5-10 मिलीग्राम प्रति खुराक होनी चाहिए, खुराक को प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, यदि अपर्याप्त यकृत समारोह है, तो खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बिसोप्रोलोल मधुमेह के रोगियों के रक्त में ग्लूकोज के स्तर या थायराइड हार्मोन के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, और व्यावहारिक रूप से पुरुषों में शक्ति को प्रभावित नहीं करता है।

बेटाक्सोलोल- महत्वपूर्ण सहानुभूति गतिविधि और कमजोर झिल्ली-स्थिरीकरण गुणों के बिना एक कार्डियोसेलेक्टिव β-अवरोधक। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की ताकत प्रोप्रानोलोल के प्रभाव से 4 गुना अधिक है। उच्च लिपोफिलिसिटी है। यह स्कोलियो-आंत्र पथ में अच्छी तरह से (95% से अधिक) अवशोषित होता है। एक खुराक के बाद, यह 2-4 वर्षों के बाद रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता तक पहुँच जाता है। हेजहोग का सेवन अवशोषण की अवस्था और तरलता को प्रभावित नहीं करता है। अन्य लिपोफिलिक दवाओं की तुलना में, बीटाक्सोलोल की मौखिक जैवउपलब्धता 80-89% हो जाती है, जो यकृत के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव की उपस्थिति की व्याख्या करती है। चयापचय की ख़ासियत रक्त सीरम में दवा की एकाग्रता की परिवर्तनशीलता को प्रभावित नहीं करती है, जिससे इसके ठहराव के दौरान दवा के प्रति अधिक स्थिर प्रतिक्रिया का पता लगाना संभव हो जाता है। हृदय गति में कमी की डिग्री बीटाक्सोलोल की खुराक के समानुपाती होती है। प्रशासन के 3-4 साल बाद तक रक्त में बीटाक्सोलोल की चरम सांद्रता के साथ एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव का सहसंबंध होता है और 24 वर्षों के बाद, प्रभाव की अवधि खुराक पर निर्भर करती है। बीटाक्सोलोल के नियमित उपयोग से, एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव 1-2 दिनों के बाद अपने अधिकतम मूल्य तक पहुँच जाता है। बीटाक्सोलोल को माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, गंभीर ठहराव के मामले में प्रोटेसीमेटिडाइन दवा की एकाग्रता को नहीं बदलता है और टी 1/2 में कमी नहीं करता है। टी 1/2 14-22 वर्ष का हो जाता है, जो आपको प्रति खुराक 1 बार दवा लेने की अनुमति देता है। अधिक उम्र में टी 1/2 27 वर्ष तक बढ़ती है।

प्लाज्मा प्रोटीन के साथ 50-55% और एल्ब्यूमिन के साथ 42% तक बंधता है। लीवर की बीमारी किसी भी तरह से प्रोटीन से जुड़ने के चरण को प्रभावित नहीं करती है, और यह डिगॉक्सिन, एस्पिरिन या मूत्रवर्धक के तत्काल उपयोग से नहीं बदलती है। बीटाक्सोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं। गंभीर यकृत और यकृत विफलता के मामलों में दवा के उन्मूलन की दर और भी कम हो जाती है। बीटाक्सोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स की ख़ासियत के लिए गंभीर यकृत और टर्मिनल नाइट्रिक अपर्याप्तता के लिए खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। दवा की खुराक का समायोजन केवल गंभीर निकोटीन की कमी के मामलों में और डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में आवश्यक है। यदि आप महत्वपूर्ण नाइट्रिक कमी से पीड़ित हैं और हेमोडायलिसिस की आवश्यकता है, तो बीटाक्सोलोल की दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम प्रति खुराक होनी चाहिए, खुराक को 14 दिनों के लिए प्रतिदिन 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम है। उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए प्रारंभिक खुराक प्रति खुराक एक बार 10 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 7-14 दिनों के बाद बढ़ाया जा सकता है। प्रभाव को बढ़ाने के लिए, बीटाक्सालोल को थियाजाइड मूत्रवर्धक, वैसोडिलेटर्स, इमडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जा सकता है। अन्य चयनात्मक β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर लाभ एचडीएल की एकाग्रता में कमी है। बीटाक्सोलोल हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान ग्लूकोज चयापचय और प्रतिपूरक तंत्र की प्रक्रिया को प्रभावित नहीं करता है। हृदय गति में कमी, रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में शारीरिक व्यायाम के प्रति सहनशीलता में वृद्धि के चरण के बाद, बीटाक्सोलोल का प्रभाव समय के साथ नहीं बदला।

मेटोप्रोलोल- β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक अवरोधक। मेटोप्रोलोल की जैवउपलब्धता 50% हो जाती है, आपातकालीन रिलीज के औषधीय रूप के लिए टीएस 3-4 वर्ष है। लगभग 12% दवा रक्त प्रोटीन से बंधी होती है। मेटोप्रोलोल ऊतकों से आसानी से अवशोषित हो जाता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश करता है, और प्लाज्मा की तुलना में स्तन के दूध में उच्च सांद्रता में पाया जाता है। दवा साइटोक्रोम P4502D6 प्रणाली में तीव्र यकृत चयापचय के अधीन है, जिसमें दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स - α-हाइड्रॉक्सीमेटोप्रोलोल और ओ-डाइमिथाइलमेटोप्रोलोल शामिल हैं। विक मेटोप्रोलोल की सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है, सिरोसिस जैवउपलब्धता को 84% तक और टी 1/2 को 7.2 वर्ष तक बढ़ा देता है। क्रोनिक नाइट्रिक कमी के मामले में, दवा शरीर में जमा नहीं होती है। हाइपरथायरायडिज्म के रोगियों में, प्राप्त की जा सकने वाली अधिकतम सांद्रता का स्तर और गतिज वक्र के नीचे का क्षेत्र कम हो जाता है। यह दवा मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट (बुनियादी और बढ़ी हुई ताकत के रूप) के रूप में उपलब्ध है।

न्या), मेटोप्रोलोल ट्राइवली नियंत्रित विविल्नेन्नयम के साथ सफल होता है। बढ़ी हुई सतर्कता के रूपों में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम चरम सांद्रता हो सकती है जो प्राथमिक विलेनाइन के रूपों की तुलना में 2.5 गुना कम है, जो रक्त प्रवाह की अपर्याप्तता वाले रोगियों में बेहतर हो सकती है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर पतला मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर तालिका में दिए गए हैं। 5.12.

तालिका 5.12

मेटोप्रोलोल के खुराक रूपों के फार्माकोकाइनेटिक्स

नियंत्रित रिलीज के रूप में मेटोप्रोलोल सक्सिनेट में सक्रिय पदार्थ की निरंतर तरलता और रिलीज होती है;

धमनी उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, मेटोप्रोलोल दिन में 2 बार 50-100-200 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। हाइपोटेंशन प्रभाव तेजी से शुरू होता है, सिस्टोलिक धमनी दबाव 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम 2 साल के बाद। कई दिनों के नियमित उपयोग के बाद डायस्टोलिक तनाव कम हो जाता है। बढ़े हुए रक्त प्रवाह के रूप और रक्त प्रवाह की अपर्याप्तता के उपचार के लिए पसंद की दवाएं। दिल की विफलता में एसीई अवरोधकों की नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता काफी बढ़ जाती है जब उनमें एक β-अवरोधक जोड़ा जाता है (एटीएलएएस, मेरिट एचएफ, प्रीसीज़, मोचा अध्ययन)।

एटेनोलोल- चयनात्मक β एल- एक एड्रीनर्जिक अवरोधक जिसमें कोई सहानुभूतिपूर्ण या झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। आंत्र पथ से लगभग 50% अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता 2-4 वर्षों के बाद होती है। यह यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है और मुख्य रूप से नाइट्रिक एसिड द्वारा समाप्त हो जाता है। लगभग 6-16% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। टी 1/2 एक बार और एक बार के साथ 6-7 साल हो जाते हैं

मान्यता मौखिक प्रशासन के बाद, कार्डियक आउटपुट में कमी एक वर्ष के भीतर होती है, अधिकतम प्रभाव 2 से 4 वर्ष के बीच होता है और अवधि 24 वर्ष से कम नहीं होती है। तिज़निव. धमनी उच्च रक्तचाप के मामले में, प्रारंभिक खुराक 25-50 मिलीग्राम होनी चाहिए, और यदि प्रभाव 2-3 खुराक से अधिक बढ़ता है, तो खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाएगा, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया जाएगा। गर्मियों के लोगों में, यदि क्रोनिक नाइट्रिक की कमी स्पष्ट है, तो ग्लोमेरुलर निस्पंदन के साथ खुराक को 35 मिली/xv से कम समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ समाप्त बातचीत

तालिका 5.13

दवा की परस्पर क्रिया

β-ब्लॉकर्स को रोकने से पहले दुष्प्रभाव और मतभेद

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स पर उनके महत्वपूर्ण अवरोधक प्रभाव से संकेतित होते हैं; लिपोफिलिसिटी का स्तर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभावों की उपस्थिति को इंगित करता है (तालिका 5.14)।

β-ब्लॉकर्स के मुख्य दुष्प्रभाव हैं: साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का विकास या बढ़ती अवस्था, क्रोनिक कंजेस्टिव हृदय विफलता की अभिव्यक्ति, तीव्र ब्रोन्कियल अस्थमा या हमारी अवरोधक बीमारियाँ, पैर, हाइपोग्लाइसीमिया, क्षतिग्रस्त

तालिका 5.14

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभावों के लक्षण

विकास तंत्र	विवरण
βl-नाकाबंदी	नैदानिक: ठंडी समाप्ति, दिल की विफलता, शायद ही कभी ब्रोंकोस्पज़म और ब्रैडीकार्डिया। जैव रासायनिक: रक्त में पोटेशियम, सेचोइक एसिड, शर्करा और ट्राइग्लिसराइड्स में मामूली बदलाव, इंसुलिन प्रतिरोध में सुधार, एचडीएल में मामूली बदलाव
β 2-नाकाबंदी	नैदानिक: कमजोरी, ठंडी समाप्ति, ब्रोंकोस्पज़म, उच्च रक्तचाप प्रतिक्रियाएं जैव रासायनिक: रक्त शर्करा और ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि, सेचोइक एसिड और पोटेशियम, एचडीएल में कमी, इंसुलिन प्रतिरोध में वृद्धि
lipophilicity	केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (नींद में गड़बड़ी, अवसाद, लालसा)

मनुष्यों में अलग-अलग कार्य, रक्तवाहिका-आकर्ष, कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, भ्रम, तरलता प्रतिक्रिया में कमी, मूत्र सिंड्रोम विकसित होने की संभावना (अल्पकालिक दवाओं वैलोस्टी डीआई के लिए महत्वपूर्ण) दिखा सकते हैं।

जब तक β-ब्लॉकर्स का सेवन नहीं हो जाता, तब तक इसे वर्जित माना जाता है। ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 48 बीट से कम), धमनी हाइपोटेंशन (100 मिमीएचजी से नीचे सिस्टोलिक धमनी दबाव), ब्रोन्कियल अस्थमा, कमजोर साइनस सिंड्रोम, टूटना x उच्च स्तर एट्रियोवेंट्रिकुलर चालकता के मामलों में दवाएं नहीं ली जा सकती हैं। स्पष्ट मतभेदों में विघटन के चरण में सेलुलर मधुमेह, बिगड़ा हुआ परिधीय रक्त परिसंचरण की अभिव्यक्तियाँ, विघटन के चरण में रक्त परिसंचरण की कमी, योनिओसिस (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए, जो ज़ोडिलेटिंग प्रभाव को प्रभावित नहीं करते हैं) शामिल हैं।

गलत β-एड्रेनोब्लॉकर्स

संयोजन चिकित्सा में

धमनी टिस कू के लक्ष्य मूल्यों का समर्थन करने के लिए हल्के और टर्मिनल उच्च रक्तचाप वाले 30-50% रोगियों में कार्यात्मक वर्ग I-III के एनजाइना पेक्टोरिस के दौरान एंजाइनल हमलों की रोकथाम के लिए β-ब्लॉकर्स के साथ मोनोथेरेपी प्रभावी है।

HOT अनुसंधान डेटा के अनुसार, 85-80 मिमी एचजी से नीचे लक्ष्य डायस्टोलिक धमनी दबाव प्राप्त करने के लिए। 68-74% रोगियों को संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा की आवश्यकता होती है। सीडी और क्रोनिक न्यूरोनल कमी वाले अधिकांश रोगियों के लिए धमनी दबाव के लक्ष्य स्तर को प्राप्त करने के लिए संयुक्त चिकित्सा का संकेत दिया गया है।

तर्कसंगत संयोजनों के निर्विवाद लाभों में हाइपोटेंशन प्रभाव का गुणन शामिल है, जो धमनी उच्च रक्तचाप के रोगजनन में योगदान देता है, दवा की सहनशीलता में सुधार करता है, और साइड इफेक्ट की संख्या में कमी करता है। सी, प्रति-नियामक तंत्र का दमन (ब्रैडीकार्डिया, का विस्थापन) परिधीय परिधीय समर्थन, धमनीस्पाज्म, प्रारंभिक चरणों में एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का उपयोग शामिल है (तालिका 5.15)। ​​प्रोटीनुरिया, संवहनी मधुमेह और हाइपोथायरायडिज्म की उपस्थिति के कारण हल्के धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए संयुक्त एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी का संकेत दिया गया है।

एक प्रभावी संयोजन β-अवरोधक और मूत्रवर्धक का संयोजन है। मूत्रवर्धक का सेचोगिनस और वासोडिलेटरी प्रभाव सोडियम के दमन को कम करता है और परिधीय वाहिकाओं के स्वर में सुधार करता है, जो β-ब्लॉकर्स से प्रभावित होते हैं। β-ब्लॉकर्स सिम्पेथोएड्रेनल और रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम की गतिविधि को दबा देते हैं, जो एक मूत्रवर्धक की विशेषता है। β-अवरोधक के साथ मूत्रवर्धक हाइपोकैलिमिया के विकास को प्रोत्साहित करना संभव है। ऐसे संयोजनों की कम परिवर्तनशीलता को जोड़ा गया है।

संयुक्त दवा के रूप हैं: टेनोरेटिक (50-100 मिलीग्राम एटेनोलोल और 25 मिलीग्राम क्लोर्थालिडोन), लोप्रेसर एचजीटी (50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 25-50 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), कॉरज़ॉइड (40-80 मिलीग्राम नाडोलोल और 5 मिलीग्राम बेंड्रोफ्लुमेट) और 5 मिलीग्राम क्लोपामाइड), ज़ियाक (2.5-5-10 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल और 6, 25 मिलीग्राम जाइरोक्लोरथियाज़ाइड)।

जब कैल्शियम चैनलों के डायहाइड्रोपाइरीडीन विरोधियों के साथ मिलाया जाता है, तो बीटा-ब्लॉकर्स में एक योगात्मक प्रभाव हो सकता है, जो टैचीकार्डिया के विकास को रोकता है और सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के सक्रियण को रोकता है, जो प्रारंभिक चिकित्सा में प्रभावी है। ї डायहाइड्रोपाइरीडीन। यह संयुक्त चिकित्सा उच्च रक्तचाप और आईसीएच के रोगियों, गंभीर दुर्दम्य धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए संकेतित है। लॉजिमैक्स एक त्रिवल प्रणाली के साथ एक निश्चित संयोजन है, जो 50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 5-10 मिलीग्राम फेलोडिपिन के सक्रिय घटकों का उल्लंघन करता है, जो प्रीकेपिलरी प्रतिरोधक वाहिकाओं पर कंपन करता है। दवा आपूर्ति में 50 मिलीग्राम एटेनोलोल और 5 मिलीग्राम एम्लोडिपिन शामिल हैं।

एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में उल्लेखनीय वृद्धि के मामले में β-ब्लॉकर्स और कैल्शियम प्रतिपक्षी - वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम - का संयोजन सुरक्षित नहीं है।

β-ब्लॉकर्स और α 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स का संयोजन संगत है। β-ब्लॉकर्स टैचीकार्डिया के विकास को दबा देते हैं, जो α-ब्लॉकर्स की विशेषता है। 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरोधक β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के प्रभाव को बदल देते हैं, जैसे परिधीय संवहनी समर्थन को स्थानांतरित करना, लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करना।

β-ब्लॉकर्स और एसीईआई वाली दवाएं, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को कम करती हैं, एक सहक्रियात्मक हाइपोटेंशन प्रभाव डाल सकती हैं। एसीईआई का प्रिस्क्रिप्शन एंजियोटेंसिन II की गतिविधि को दबाता नहीं है, हालांकि इसकी गतिविधि के वैकल्पिक तरीके हैं। हाइपररेनिनेमिया, जो एसीईआई अवरोध के परिणामस्वरूप होता है, जक्सटैग्लोमेरुलर तंत्र द्वारा रेनिन स्राव पर β-ब्लॉकर्स के प्रत्यक्ष प्रभाव से कम किया जा सकता है। रेनिन के स्राव को दबाकर, एंजियोटेंसिन I और अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को बदलें। एसीईआई की वैसोडिलेटिंग शक्ति β-ब्लॉकर्स के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बदल सकती है। कंजेस्टिव हृदय विफलता वाले रोगियों में इस तरह के संयोजन के ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव का प्रदर्शन किया गया है।

चयापचय संबंधी विकारों वाले रोगियों में धमनी दबाव के लक्ष्य स्तर को प्राप्त करने के लिए धमनी उच्च रक्तचाप के लिए संयोजन चिकित्सा में एक β-ब्लॉकर और एक इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (केंद्रीय दवा) का संयोजन तर्कसंगत हो सकता है (धमनी उच्च रक्तचाप वाले 80% रोगी इससे पीड़ित हैं) चयापचयी विकार)। additive

हाइपोटेंशन प्रभाव इंसुलिन प्रतिरोध, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता, डिस्लिपिडेमिया और उच्च श्रेणी β-ब्लॉकर्स के सुधार से जुड़ा है।

तालिका 5.15

β-ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा

© विकोरिस्टन्या सामग्री केवल प्रशासन के कारण साइट पर।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स में दवाओं का एक बड़ा समूह शामिल होता है जो एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है। दुर्गंध को चिकित्सीय और हृदय संबंधी अभ्यास में व्यापक रूप से पहचाना जाता है, और विभिन्न उम्र के रोगियों में हर जगह पाया जाता है, और सबसे महत्वपूर्ण रूप से - उन्नत उम्र के लोगों में, जिन्हें वाहिकाओं और हृदय के साथ सबसे गंभीर समस्याएं होती हैं।

अंगों और प्रणालियों के कामकाज को विभिन्न जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों द्वारा आदेश दिया जाता है जो गायन रिसेप्टर्स में प्रवाहित होते हैं और अन्य परिवर्तन शुरू करते हैं - रक्त वाहिकाओं का विस्तार या ध्वनि, ताकत में कमी या वृद्धि, तेजी से दिल की धड़कन, ब्रोंकोस्पज़म, आदि। कुछ स्थितियों में, कार्रवाई ऐसा प्रतीत होता है कि इन हार्मोनों की मात्रा अतिरंजित है या सामने आई बीमारियों के संबंध में उनके प्रभावों को बेअसर करने की आवश्यकता है।

ऐसा प्रतीत होता है कि एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन मस्तिष्क के मस्तिष्क हैं और इनके व्यापक जैविक प्रभाव होते हैं।- रक्त वाहिकाओं का जोर, बढ़ा हुआ तनाव, रक्त शर्करा का बढ़ा हुआ स्तर, ब्रांकाई का फैलाव, आंतों की मांसपेशियों का शिथिल होना, आंत का फैलाव। परिधीय तंत्रिका अंत में हार्मोन देखना संभव है, जहां आवश्यक आवेग अंगों और ऊतकों तक जाते हैं।

गंभीर बीमारियों के मामले में, एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव को कम करने के लिए एड्रीनर्जिक आवेगों को अवरुद्ध करने की आवश्यकता होती है। इस विधि में एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स शामिल हैं, जिनकी क्रिया का तंत्र एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, प्रोटीन अणुओं से लेकर एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन तक की नाकाबंदी है, जिसके दौरान हार्मोन का निर्माण स्वयं बाधित नहीं होता है।

एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों का वर्गीकरण

अल्फा-1, अल्फा-2, बीटा-1 और बीटा-2 रिसेप्टर्स वाहिकाओं और हृदय में वितरित होते हैं। निष्क्रिय रिसेप्टर्स के प्रकार के आधार पर, अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स देखे जाते हैं।

अल्फा-ब्लॉकर्स के अलावा, फेंटोलामाइन, ट्रोपाफेन, पाइरोक्सेन शामिल हैं, और एजेंट जो बीटा रिसेप्टर्स की गतिविधि को रोकते हैं वे एनाप्रिलिन, लेबेटालोल, एटेनोलोल और अन्य हैं। पहले समूह की दवाएं एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव में हस्तक्षेप करती हैं, जो अल्फा रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थ होती हैं, दूसरे, इसी तरह, बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स द्वारा।

उपचार की प्रभावशीलता बढ़ाने और किसी भी दुष्प्रभाव को कम करने के लिए, चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों को तोड़ा जाता है, जो सक्रिय प्रकार के रिसेप्टर्स (1.2, 1.2) पर सख्ती से कार्य करते हैं।

एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के समूह

1. अल्फा अवरोधक:
   • α-1-ब्लॉकर्स - प्राज़ोसिन, डॉक्साज़ोसिन;
   • α-2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स - योहिम्बाइन;
   • α-1,2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स - फेंटोलामाइन, पाइरोक्सेन, निकर्जोलिन।

1. बीटा अवरोधक:
   • कार्डियोसेलेक्टिव (β-1) एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स - एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल;
   • गैर-चयनात्मक β-1,2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स - प्रोप्रानोलोल, सोटालोल, टिमोलोल।

1. अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स - लेबेटालोल, कार्वेडिलोल।

अल्फा ब्लॉकर्स

अल्फा-ब्लॉकर्स (अल्फा-ब्लॉकर्स), जो विभिन्न प्रकार के अल्फा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, हालांकि, समान औषधीय प्रभाव का एहसास करते हैं, और जब वे स्थिर होते हैं तो गतिविधि साइड इफेक्ट शेयरों में से होती है, उचित कारणों से, अल्फा 1, 2 में अधिक होती है -अवरोधक, यहां तक ​​कि सीधे सभी एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं।

इस समूह की दवाएं रक्त वाहिकाओं के लुमेन का विस्तार करने में मदद करती हैं,जो विशेष रूप से त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, आंतों की परत और गर्भाशय ग्रीवा में ध्यान देने योग्य है। परिधीय रक्तप्रवाह की बढ़ी हुई क्षमता के साथ, धमनी की दीवारों का समर्थन और प्रणालीगत धमनी दबाव कम हो जाता है, इसलिए संचार प्रणाली की परिधि पर माइक्रोसिरिक्युलेशन और रक्त प्रवाह में काफी राहत मिलती है।

"परिधि" संयोजन के विस्तार और विश्राम के कारण शिरापरक घुमाव में परिवर्तन हृदय की तीव्रता में कमी आती है, जिससे काम हल्का हो जाता है और शरीर सुन्दर हो जाता है।अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स शरीर में राहत के स्तर में बदलाव लाते हैं और टैचीकार्डिया का कारण नहीं बनते हैं, जो अक्सर तब होता है जब श्रृंखला स्थिर होती है।

क्रीम में वासोडिलेटिंग और हाइपोटेंशन प्रभाव होता है, अल्फा-एबी वसा चयापचय के संकेतकों को बेहतर ढंग से बदलता है, वसा चयापचय में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, एंटी-एथेरोजेनिक वसा अंशों की एक बड़ी एकाग्रता है, यही कारण है कि वे मोटापे और मधुमेह के रोगियों में संभव हैं। विभिन्न मूल के हाइपोप्रोटीडेमियास।

जब α-ब्लॉकर्स का सेवन किया जाता है, तो कार्बोहाइड्रेट चयापचय बदल जाता है।कोशिकाएं इंसुलिन के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाती हैं, जिसका अर्थ है कि चीनी उनके द्वारा अधिक तेजी से और तेजी से अवशोषित होती है, जो हाइपरग्लेसेमिया को रोकती है और संकेतकों को सामान्य करती है। यह प्रभाव बीमारों के लिए बहुत महत्वपूर्ण है।

अल्फा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए एक विशेष क्षेत्र मूत्र संबंधी विकृति विज्ञान है।इस प्रकार, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के मामले में α-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है, जो इस तथ्य के कारण है कि इन लक्षणों को कम किया जा सकता है (अपच, मूत्र पथ का आंशिक निर्वहन, जैसे रोगी के तीन में यकृत रोग)।

अल्फा-2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का धमनी की दीवारों और हृदय पर थोड़ा प्रभाव पड़ता है, इसलिए वे कार्डियोलॉजी में लोकप्रियता हासिल नहीं कर पाते हैं, लेकिन नैदानिक ​​​​परीक्षण की प्रक्रिया में वैज्ञानिक क्षेत्र पर स्पष्ट प्रभाव पड़ा। यह तथ्य मनुष्यों में स्थैतिक शिथिलता के मामले में इसके वर्तमान महत्व के लिए एक प्रेरणा बन गया है।

अल्फा-एबी के समेकन से पहले के संकेतों को ध्यान में रखा जाता है:

• परिधीय रक्त प्रवाह के विकार - एक्रोसायनोसिस, डायबिटिक माइक्रोएंगियोपैथी);
• फियोक्रोमोसाइटोमा;
• सिरों के कोमल ऊतकों के ट्रॉफिक रोग, सूजन, एथेरोस्क्लेरोसिस, शीतदंश, बेडसोर के साथ;
• अतीत की विरासत, मनोभ्रंश;
• प्रोस्टेट एडेनोमा;
• एनेस्थीसिया और सर्जिकल ऑपरेशन - उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों की रोकथाम के लिए।

प्राज़ोसिन, डॉक्साज़ोसिनउच्च रक्तचाप के उपचार में सक्रिय रूप से भाग लें, तमसुलोसिन, टेराज़ोसिनपूर्वकाल अंडाशय के हाइपरप्लासिया के लिए प्रभावी। पिरोक्सनशांत प्रभाव को बढ़ावा देता है, नींद कम करता है, एलर्जी जिल्द की सूजन में खुजली से राहत देता है। इसके अलावा, वेस्टिबुलर तंत्र की गतिविधि को दबाने की इसकी प्रवृत्ति के कारण, पाइरोक्सेन का उपयोग समुद्री और संक्रामक बीमारियों के लिए किया जा सकता है। दवा उपचार अभ्यास में, इसका उपयोग मॉर्फिन और अल्कोहल विदड्रॉल सिंड्रोम के लक्षणों को कम करने के लिए किया जाता है।

नित्सर्गोलिनइसका उपयोग मस्तिष्क चिकित्सा के लिए न्यूरोलॉजिस्ट द्वारा किया जाता है, मस्तिष्क रक्त प्रवाह के तीव्र और पुराने विकारों के संकेत, क्षणिक इस्केमिक हमलों के लिए, और माइग्रेन के हमलों की रोकथाम के लिए, सिर की चोटों के लिए भी इसका उपयोग किया जा सकता है। इसका एक उत्कृष्ट वासोडिलेटर प्रभाव होता है, सिरों पर रक्त प्रवाह में सुधार होता है, और यह परिधीय रक्तप्रवाह (रेनॉड रोग, एथेरोस्क्लेरोसिस, मधुमेह, आदि) की विकृति के मामले में स्थिर हो जाता है।

बीटा अवरोधक

बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (बीटा-ब्लॉकर्स), जो दवा में उपयोग किए जाते हैं, सीधे बीटा रिसेप्टर्स (1,2) या बीटा -1 पर निर्देशित होते हैं। कुछ को गैर-चयनात्मक कहा जाता है, जबकि अन्य को चयनात्मक कहा जाता है। चयनात्मक बीटा-2-एबी का चिकित्सीय रूप से उपयोग नहीं किया जाता है और इनका महत्वपूर्ण औषधीय प्रभाव नहीं होता है, हालांकि वे व्यापक रूप से फैले हुए हैं।

बीटा ब्लॉकर्स की मूल क्रिया

बीटा ब्लॉकर्स में रक्त वाहिकाओं और हृदय में बीटा रिसेप्टर्स के निष्क्रिय होने से जुड़े प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला होती है। उनकी गतिविधियाँ न केवल अवरुद्ध करती हैं, बल्कि रिसेप्टर अणुओं को सक्रिय भी करती हैं - यह आंतरिक सिमेटोमिमेटिक गतिविधि का नाम है। यह शक्ति चयनात्मक बीटा-1 ब्लॉकर्स सहित गैर-चयनात्मक दवाओं के लिए आरक्षित है।

हृदय प्रणाली के रोगों के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है- , . बदबू तेजी से आवृत्ति बदलती है, दबाव कम करती है, दर्द पैदा करने वाला प्रभाव देती है। विभिन्न दवाओं द्वारा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का दमन ऊर्जा की एकाग्रता में कमी से जुड़ा है, जो परिवहन चालकों और गहन शारीरिक और मानसिक कार्य में लगे लोगों के लिए महत्वपूर्ण है। साथ ही, चिंताजनक कलह की स्थिति में यह प्रभाव स्पष्ट हो सकता है।

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स

गैर-चयनात्मक कार्रवाई के तरीके हृदय गति में तेजी से वृद्धि को कम करते हैं, जिससे परिधीय रक्तचाप कम हो जाता है, और हाइपोटेंशन प्रभाव हो सकता है। अल्पकालिक मायोकार्डियल गतिविधि कम हो जाती है, इसलिए काम के लिए आवश्यक हृदय और एसिड की मात्रा भी कम हो जाती है, और इसलिए, हाइपोक्सिया के प्रति प्रतिरोध बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए)।

उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स का हाइपोटेंशन प्रभाव संवहनी स्वर में कमी और रक्तप्रवाह में रेनिन की रिहाई में बदलाव के माध्यम से प्राप्त होता है। उनके पास एक एंटीहाइपोक्सिक और एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है, जो हृदय चालन प्रणाली के उत्तेजक केंद्रों की गतिविधि को बदलता है, जिससे अतालता होती है।

बीटा ब्लॉकर्स ब्रांकाई, गर्भाशय और आंत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों को टोन करते हैं और साथ ही स्फिंक्टर मांसपेशियों को आराम देते हैं।

आंकड़ों के अनुसार, वे बीटा ब्लॉकर्स को अपराधबोध और प्रारंभिक कोरोनरी मृत्यु की घटनाओं को आधे से कम करने की अनुमति भी देते हैं। कार्डियक इस्किमिया के कारण होने वाली बीमारियाँ जब जम जाती हैं तो इसका मतलब है कि दर्द के दौरे अधिक दुर्लभ हो जाते हैं, शारीरिक और मानसिक मांगों के प्रति प्रतिरोध बढ़ जाता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में, गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स लेने पर मायोकार्डियल इस्किमिया का खतरा कम हो जाता है।

मायोमेट्रियम के स्वर को बढ़ाने की क्षमता इस समूह की आंखों को बेडसाइड सर्जरी के दौरान एटोनिक रक्तस्राव, ऑपरेशन के दौरान रक्तस्राव की प्रगति और उपचार के लिए प्रसूति अभ्यास में शामिल करने की अनुमति देती है।

चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की वृद्धि

चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स सीधे हृदय पर कार्य करते हैं। Їх अंतर्वाह यहाँ तक जाता है:

1. जल्द ही हृदय गति में कमी;
2. साइनस नोड की गतिविधि में कमी, जो मायोकार्डियम को प्रभावित करती है, जिसके कारण एंटीरैडमिक क्रिया प्राप्त होती है;
3. मायोकार्डियम के लिए आवश्यक एसिड का परिवर्तन - एंटीहाइपोक्सिक प्रवाह;
4. कम सिस्टम दबाव;
5. रोधगलन के दौरान परिगलन के लिए गुहा का छांटना।

जब बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित किए जाते हैं, तो हृदय के ऊतकों पर जोर और सिस्टोल के समय बाएं वेंट्रिकल से महाधमनी में बहने वाले रक्त की मात्रा बदल जाती है। चयनात्मक दवाएं लेने वाले रोगियों में, स्थिति को लापरवाह से सीधी स्थिति में बदलने पर टैचीकार्डिया का खतरा कम हो जाता है।

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​प्रभाव एनजाइना हमलों की आवृत्ति और गंभीरता में कमी, शारीरिक और मानसिक-भावनात्मक तनाव के प्रति प्रतिरोध में वृद्धि है। वे हृदय रोग विज्ञान की मृत्यु दर, मधुमेह में हाइपोग्लाइसीमिया की घटनाओं और अस्थमा के रोगियों में ब्रोन्कियल ऐंठन को कम करते हैं।

चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की सूची में एक नाम शामिल है, एटेनोलोल, एसेबुटोलोल, बिसोप्रोलोल, मेटोप्रोलोल (एगिलोक), नेबिवोलोल। एड्रीनर्जिक गतिविधि के गैर-चयनात्मक अवरोधकों में नाडोलोल, पिंडोलोल (विस्केन), प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, ओब्सीडान), टिमोलोल (ओचनी क्राप्ली) शामिल हैं।

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग से पहले संकेतों में शामिल हैं:

• प्रणालीगत और आंतरिक नेत्र (ग्लूकोमा) दबाव की उन्नति;
• इस्केमिक हृदय रोग (एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन);
• माइग्रेन की आशंका;
• फियोक्रोमोसाइटोमा, थायरोटॉक्सिकोसिस।

बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं का एक गंभीर समूह है जो डॉक्टर द्वारा निर्धारित नहीं किया जा सकता है, लेकिन इसके दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं।मरीजों को सिरदर्द और भ्रम, खराब नींद, कमजोरी और भावनात्मक पृष्ठभूमि में कमी का अनुभव हो सकता है। साइड इफेक्ट्स में हाइपोटेंशन, हृदय गति में कमी या व्यवधान, एलर्जी प्रतिक्रियाएं और सांस की तकलीफ शामिल हो सकती है।

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव हो सकते हैं जैसे हृदय विफलता, बिगड़ा हुआ दृष्टि, बेचैनी और मानसिक अपर्याप्तता के लक्षण। आई ड्रॉप से ​​श्लेष्म झिल्ली का फटना, लीवर में सूजन, लैक्रिमेशन और आंख के ऊतकों में जलन की प्रक्रिया हो सकती है। इन सभी लक्षणों के लिए डॉक्टर से परामर्श की आवश्यकता होती है।

जब बीटा-ब्लॉकर्स निर्धारित किए जाते हैं, तो हमेशा ऐसे मतभेद होते हैं जो चयनात्मक दवाओं के साथ अधिक सामान्य होते हैं। ऐसी दवाएं लिखना संभव नहीं है जो हृदय में चालन विकृति वाले रोगियों में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जैसे नाकाबंदी, ब्रैडीकार्डिया, कार्डियोजेनिक शॉक में रुकावट, हृदय कीव के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता, तीव्र या पुरानी विघटित हृदय विफलता, ब्रोन्कियल अस्थमा।

चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स उन गर्भवती महिलाओं और माताओं को निर्धारित नहीं किए जाते हैं जो एक वर्ष की हैं, या जिन्हें डिस्टल रक्त प्रवाह की विकृति है।

अल्फा-बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का जमाव

α, β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं प्रणालीगत और आंतरिक दबाव को कम करती हैं, वसा चयापचय के संकेतकों को कम करती हैं (कोलेस्ट्रॉल और इसी तरह की एकाग्रता को बदलती हैं, रक्त प्लाज्मा में एंटी-एथेरोजेनिक लिपोप्रोटीन के अनुपात को बढ़ाती हैं)। न्यायाधीशों का विस्तार, मायोकार्डियम पर दबाव और दबाव को कम करने से, बदबू निचले क्षेत्रों के रक्तप्रवाह और छिपे हुए परिधीय न्यायिक समर्थन में प्रवाहित नहीं होती है।

एड्रेनालाईन के लिए दो प्रकार के रिसेप्टर्स पर कार्य करने वाली आंखें मायोकार्डियम की गति को बढ़ाती हैं, यही कारण है कि बायां वेंट्रिकल अपने त्वरण के समय रक्त की पूरी मात्रा को महाधमनी में पंप करता है। यह आसव बढ़े हुए हृदय, बढ़ी हुई हृदय गुहा के मामले में महत्वपूर्ण है, जो अक्सर हृदय विफलता और हृदय दोष के साथ होता है।

जब दिल की विफलता वाले मरीजों को α,β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग स्पीच दी जाती है, तो यह हृदय की कार्यप्रणाली में सुधार करता है, जिससे मरीज शारीरिक और भावनात्मक तनाव, टैचीकार्डिया और एनजाइना हमलों के प्रति अधिक प्रतिरोधी हो जाते हैं। दिल के दर्द के साथ वे दुर्लभ हो जाते हैं।

यह सकारात्मक प्रभाव, सीधे हृदय पर, α, β-ब्लॉकर्स तीव्र रोधगलन, फैली हुई कार्डियोमायोपैथी में मृत्यु दर और जटिलताओं के जोखिम को कम करते हैं। इस उद्देश्य से प्रेरित होकर हम इसका सम्मान करते हैं:

1. संकट के क्षण में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त बीमारी, भीड़भाड़;
2. लगातार दिल की विफलता - इस योजना के पीछे कॉम्प्लेक्स में दवाओं के अन्य समूह हैं;
3. स्थिर एनजाइना के रूप में क्रोनिक कार्डियक इस्किमिया;
4. आप देख सकते हैं कि हृदय की लय बाधित हो गई है;
5. आंतरिक दबाव में वृद्धि - धब्बों में ठहराव।

इस दवा को लेते समय, संभावित दुष्प्रभाव होते हैं जो रिसेप्टर प्रकारों पर इस दवा को दर्शाते हैं - अल्फा और बीटा दोनों:

• धमनी दबाव में कमी के साथ धुंधलापन और सिरदर्द, संभवतः असुविधा;
• कमजोरी, लगभग एक एहसास;
• हृदय की आवृत्ति में वृद्धि, नाकाबंदी तक मायोकार्डियल आवेगों की चालकता में कमी;
• अवसादग्रस्तता की स्थिति;
• रक्त गणना में परिवर्तन - ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स में कमी, जिससे रक्तस्राव हो सकता है;
• शरीर के द्रव्यमान की सूजन और गति;
• तालाब और ब्रोन्कियल ऐंठन;
• एलर्जी।

यह संभावित प्रभावों की एक पूरी सूची है, जिसके बारे में रोगी विशिष्ट उपचारों पर ध्यान केंद्रित करने से पहले निर्देशों में दी गई सारी जानकारी पढ़ सकता है। संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की इतनी महत्वपूर्ण सूची की पहचान करने के बाद, घबराने की कोई आवश्यकता नहीं है, भले ही उनकी आवृत्ति कम हो और उपचार अच्छी तरह से सहन किया जा सके।यदि विशिष्ट कारणों से इसे स्पष्ट रूप से प्रतिबंधित किया गया है, तो डॉक्टर समान क्रियाविधि वाली दूसरी दवा चुन सकते हैं, लेकिन रोगी के लिए सुरक्षित नहीं है।

आंखों की आंतरिक सूजन (ग्लूकोमा) के इलाज के लिए अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग आंखों में किया जा सकता है। प्रणालीगत क्रिया की व्यापकता कम है, लेकिन फिर भी, माताएं हर संभव तरीके से देखभाल कर सकती हैं: हाइपोटेंशन और हृदय गति में वृद्धि, ब्रोंकोस्पज़म, सांस की तकलीफ, धड़कन और कमजोरी, थकान, एलर्जी कोई प्रतिक्रिया नहीं। जब ये लक्षण दिखाई दें तो सुधार चिकित्सा के लिए नेत्र रोग विशेषज्ञ से संपर्क करना आवश्यक है।

दवाओं के किसी भी अन्य समूह की तरह, α,β-ब्लॉकर्स को तब तक प्रतिबंधित किया जा सकता है जब तक उनका उपयोग नहीं किया जाता है, जैसा कि चिकित्सक, हृदय रोग विशेषज्ञ और अन्य चिकित्सकों द्वारा कहा गया है जो अपने अभ्यास में उनका उपयोग करते हैं।

हृदय में आवेगों की ख़राब चालकता के कारण इस व्यक्ति को बीमारी के लिए जिम्मेदार नहीं ठहराया जा सकता है(सिनोएट्रियल नाकाबंदी, एवी नाकाबंदी 2-3 चरण, 50 प्रति घंटे से कम नाड़ी दर के साथ साइनस ब्रैडीकार्डिया), बदबू के टुकड़े बीमारी की गंभीरता को बढ़ाते हैं। दबाव को कम करने के प्रभाव के कारण, ये दवाएं कार्डियोजेनिक शॉक, या विघटित हृदय विफलता वाले हाइपोटेंशन रोगियों में स्थिर नहीं होती हैं।

व्यक्तिगत असहिष्णुता, एलर्जी, गंभीर जिगर की क्षति, ब्रोन्कियल रुकावट (अस्थमा, प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस) के साथ बीमारी भी एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को अवरुद्ध करने के लिए बहुत मुश्किल है।

भ्रूण और शिशु के शरीर पर संभावित नकारात्मक प्रभावों के कारण, गर्भवती माताओं और गर्भवती महिलाओं को अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित नहीं किए जाते हैं।

बीटा-अवरुद्ध प्रभाव वाली दवाओं की श्रृंखला और भी व्यापक है, इन्हें दुनिया भर में हृदय रोगविज्ञान वाले बड़ी संख्या में रोगियों द्वारा लिया जाता है। उच्च प्रभावकारिता के साथ, बदबू को सहन करना कठिन होता है, प्रतिकूल प्रतिक्रिया देना बहुत दुर्लभ होता है और इसका उपयोग मामूली शब्द में किया जा सकता है।

अन्य लोगों की तरह, बीटा ब्लॉकर्स को डॉक्टर की देखरेख के बिना स्वतंत्र रूप से प्रशासित नहीं किया जा सकता है,जाहिरा तौर पर यह दबाव को कम करने और किसी करीबी रिश्तेदार में टैचीकार्डिया या रक्तचाप से राहत दिलाने में मदद करता है। ऐसी दवाओं का उपयोग करने से पहले, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और जटिलताओं के जोखिम को कम करने के लिए सावधानीपूर्वक एक सटीक निदान करना आवश्यक है, साथ ही एक चिकित्सक, हृदय रोग विशेषज्ञ या नेत्र रोग विशेषज्ञ से परामर्श करना आवश्यक है।

28900 0

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, या β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, दवाओं का एक समूह है जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को विपरीत रूप से ब्लॉक करता है। वे आईएचएस और हृदय ताल में व्यवधान के उपचार के लिए 20वीं सदी के 60 के दशक की शुरुआत से नैदानिक ​​​​अभ्यास पर आधारित हैं; बाद में, उच्च रक्तचाप का उपचार अधिक सामान्य हो गया, और अब हृदय विफलता का उपचार। हृदय प्रणाली के रोगों की द्वितीयक रोकथाम के लिए β-ब्लॉकर्स का महत्व 1988 में इतना अधिक हो गया। एक बार की बात है, जब उन्होंने दवाओं के इस समूह के निर्माण में भाग लिया, तो उन्हें नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया। हाल के वर्षों में, कई बड़े नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों और मेटा-विश्लेषणों के परिणामों के बाद, धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में प्राथमिक रोकथाम के लिए दवाओं के रूप में उनके सक्रिय मूल्य में कमी से पहले, β-ब्लॉकर्स के उपयोग का दायरा दृढ़ता से बढ़ा है।

क्रिया तंत्र

β-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र जटिल है, इसमें कोई संशोधन शामिल नहीं है, विभिन्न दवाओं के साथ काफी भिन्न होता है और कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव, हृदय गति और गति में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। आयोकार्डियम और एटी, जो मायोकार्डियल में बदलाव की ओर ले जाता है एसिड का सेवन. β-ब्लॉकर्स के प्रशासन के दौरान मायोकार्डियम के इस्केमिक भागों का बढ़ा हुआ छिड़काव डायस्टोल में वृद्धि और मायोकार्डियम के गैर-इस्केमिक क्षेत्रों में संवहनी समर्थन में वृद्धि के कारण "रिवर्सल कोरोनरी चोरी" के कारण भी होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सभी β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं। हालाँकि, इन दवाओं के अलग-अलग गुण हैं (तालिका 1)। उन्हें विभिन्न प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की चयनात्मकता, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति, वसा पर निर्भरता, यकृत में चयापचय की क्षमता और दवा की विषाक्तता के आधार पर विभाजित किया जाता है।

तालिका नंबर एक

क्लिनिक में उपयोग किए जाने वाले β-ब्लॉकर्स के मुख्य प्रभाव

एक दवा	β1-चयनात्मकता का प्रमाण	आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि का पता लगाना	न्यायिक विस्तार प्राधिकारियों की उपस्थिति	टी1/2
एटेनोलोल बेटाक्सोलोल बिसोप्रोलोल कार्वेडिलोल मेटोप्रोलोल नादोलोव नेबिवोलोल पिंडोलोल प्रोक्सोडोलोल प्रोप्रानोलोल सोटोलोल तालिनोलोल टिमोलोल एस्मोलोल	इसलिए इसलिए इसलिए नहीं इसलिए नहीं इसलिए नहीं कोई डेटा नहीं नहीं नहीं इसलिए नहीं इसलिए	नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं इसलिए नहीं नहीं इसलिए इसलिए नहीं नहीं	नहीं नहीं नहीं इसलिए नहीं नहीं इसलिए नहीं इसलिए नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं	6-9 वर्ष 16-22 साल की उम्र 7-15 वर्ष 6 साल 3-7 वर्ष 10-24 वर्ष 10 वर्ष 2-4 साल कोई डेटा नहीं 2-5 वर्ष 7-15 वर्ष 6 साल 2-4 साल 9 एच.वी

β-ब्लॉकर्स के समूह उनकी चयनात्मकता पर निर्भर करते हैं।β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के दो मुख्य प्रकार हैं: β1- और β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स।

• गैर-चयनात्मक. हालाँकि, गंध दोनों प्रकार (प्रोप्रानोलोल) के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करती है।
• चयनात्मक . गंध β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल, आदि) पर महत्वपूर्ण है।

बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है और समय के साथ या शायद बढ़ी हुई खुराक के कारण बदल सकती है।

β-ब्लॉकर्स का समूह आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति और अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है। β-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ या उसके बिना, α1-अवरुद्ध गतिविधि और नाइट्रिक ऑक्साइड बनाने की क्षमता के साथ देखा जाता है।

• आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले β-ब्लॉकर्स। बदबू तुरंत सहानुभूति तंत्रिका तंत्र में उत्तेजना पैदा कर सकती है। पहले, इस सरकार ने इसे हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के प्रवाह में बदलाव के रूप में देखा था। हालाँकि, आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति से बीमारी का पूर्वानुमान बिगड़ जाता है।
• आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना β-ब्लॉकर्स। β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की गंभीरता ही बीमारी के पूर्वानुमान पर दवाओं के लाभकारी प्रभाव का आधार है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामों ने पुष्टि की है कि आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले β1-ब्लॉकर्स बिना β-ब्लॉकर्स की तुलना में बहुत कम प्रभावी हैं, और इस समय पहले समूह की दवाएं अत्यधिक प्रभावी हैं। dko।

• α1-अवरुद्ध गतिविधि वाले β-अवरोधक। इस नए प्रभाव के लिए, अतिरिक्त दवाओं (कार्वेडिलोल) का उपयोग किया जाता है।
• β-अवरोधक जो नाइट्रिक ऑक्साइड बनाते हैं (नेबिवोलोल)।

β-ब्लॉकर्स के समूह वसा पर निर्भर होते हैं

• lipophilic (मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल)।
• हाइड्रोफिलिक (टिमोलोल, सोटालोल, एटेनोलोल)।

पहले, β-एड्रीनर्जिक लोकेटर की इन शक्तियों और उनकी प्रभावशीलता के साथ-साथ मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव डालने की उनकी क्षमता के बीच समानताएं खींची गई थीं। हालाँकि, एमआई के बाद β-ब्लॉकर्स हटा दिए गए 35,000 रोगियों के डेटा के मेटा-विश्लेषण पर आधारित एक हालिया अध्ययन के नतीजे यह स्थापित नहीं कर पाए कि कोई भी दवा वसा हानि के लिए ज़िम्मेदार है या नहीं और दुष्प्रभाव करती है या नहीं।

β-ब्लॉकर्स के समूह यकृत में चयापचय के अधीन हैं

• β-ब्लॉकर्स जिनका चयापचय यकृत द्वारा होता है। उनकी विशेषताएँ और उपाधियाँ प्रथम पास का प्रभाव हैं।
• β-ब्लॉकर्स, जिनका चयापचय यकृत में नहीं होता है। बिना अपना रूप बदले शरीर से दुर्गंध समाप्त हो जाती है।

चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव उत्पन्न करने के लिए दवाओं की शक्ति पर्याप्त नहीं है।

β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह, मुख्य रूप से नैदानिक ​​समस्याओं के कारण।इसे प्रशासन की अवधि से अलग से आंका जा सकता है (हर बार एक ही दवा के प्रशासन की अवधि को ध्यान में रखना संभव नहीं है!)। यह स्पष्ट रूप से लंबी, मध्यम और अल्पकालिक दवाओं का मामला है।

• दीर्घकालिक β-ब्लॉकर्स। ये दवाएं प्रति खुराक एक बार ली जा सकती हैं (नाडोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल)। कुछ बीटा-ब्लॉकर्स (विशेष रूप से मेटोप्रोलोल के लिए) के लिए, विशेष खुराक फॉर्म बनाए गए हैं जो उन्हें अपनी कार्रवाई ठीक से जारी रखने और अधिक समान प्रभाव सुनिश्चित करने की अनुमति देते हैं।

लगभग 24 वर्षों के लिए ट्राइवलिस्ट प्रभाव के साथ मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट विस्तारित रिलीज (मेटोप्रोलोल एसए के रूप में) का एक रूप निर्धारित किया गया है। ऐसे औषधीय रूपों को गैर-घुलनशील मैट्रिक्स (एमईटीओ-आईएम) के रूप में या हाइड्रोफिलिक मैट्रिक्स (एमईटीओ-एनएम) के रूप में मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के साथ जोड़ा जाता है। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के सभी औषधीय रूप रूस में उपलब्ध हैं (उदाहरण के लिए, मंदबुद्धि)।

मेटोप्रोलोल के प्रभाव को और भी अधिक समान बनाने के लिए, उन्नत रिलीज का एक विशेष औषधीय रूप (मेटोप्रोलोल सीआर/जेडओके; अंग्रेजी नियंत्रित रिलीज/शून्य ऑर्डर कैनेटीक्स) विकसित किया गया था, ताकि क्रम में शून्य कैनेटीक्स के साथ नियंत्रित रिलीज की एक दवा) , जिसमें मेटोप्रोलोल विकोरिस्टोवली था।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि 100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल सीआर/जेडओके की 1 गोली लेने के बाद, रक्त में मेटोप्रोलोल की स्थिर-अवस्था सांद्रता कम से कम 24 वर्षों तक 100 एनएमओएल/लीटर पर बनी रही, जो कि दवा की चरम सांद्रता से कम है। मूल गोलियाँ लेने के बाद (पीक एकाग्रता 600 एनएमओएल/एल तक पहुंच जाती है), लेकिन β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी के अधिकतम प्रभाव को प्राप्त करने के लिए पर्याप्त नहीं है। साथ ही, दवा का खुराक रूप लेने के बाद मेटोप्रोलोल की सांद्रता में तेज चोटियों की उपस्थिति से दवा के प्रति सहनशीलता बढ़ जाती है और महत्वहीन प्रभावों की संख्या कम हो जाती है।

• मध्यम आयु के β-अवरोधक। बल्क मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट गोलियों का प्रभाव 8 से 10 साल तक रहता है, इसलिए इन्हें प्रति खुराक 2 या 3 बार लेना चाहिए।
• थोड़े समय के लिए β-अवरोधक। सबसे कम समय तक काम करने वाली दवाओं से पहले एस्मोलोल का प्रयोग करें। इसका एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव जलसेक के बाद केवल 10-20 मिनट तक रहता है।

मार्टसेविच एस.यू., टॉल्पिगिना एस.एम.

बीटा अवरोधक

बीटा-ब्लॉकर समूह की दवाएं अपनी प्रतिकूल प्रभावशीलता के कारण बहुत रुचि रखती हैं। वे हृदय की इस्केमिक बीमारी, हृदय विफलता और हृदय की कार्यक्षमता के अन्य विकारों से पीड़ित हैं।

डॉक्टर अक्सर हृदय ताल में रोग संबंधी परिवर्तनों के लिए इन्हें लिखते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो एक घंटे की अवधि के लिए विभिन्न प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (β1-, β2-, β3-) को ब्लॉक करती हैं। इन भाषणों के महत्व का पुनर्मूल्यांकन करना महत्वपूर्ण है। कार्डियोलॉजी में दवाओं के उसी वर्ग द्वारा उनका सम्मान किया जाता है, जिसके विकास के लिए उन्हें चिकित्सा में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स उपलब्ध हैं। साक्ष्य बताते हैं कि चयनात्मकता का अर्थ है β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को समग्र रूप से अवरुद्ध करना। यह β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बिल्कुल भी प्रभावित नहीं करता है। इस लेख में इस भाषण के बारे में बुनियादी जानकारी है। यहां आप इसकी रिपोर्ट वर्गीकरण, साथ ही दवाओं और शरीर में उनके प्रवेश से परिचित हो सकते हैं। तो चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं?

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण काफी सरल है। जैसा कि पहले कहा गया है, सभी दवाओं को दो मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है: गैर-चयनात्मक और चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स।

गैर-चयनात्मक अवरोधक

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो सीधे बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक नहीं करती हैं। इसके अलावा, उनमें मजबूत एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन, एंटीरैडमिक और झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव होते हैं।

गैर-चयनात्मक ब्लॉकर्स के समूह में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• प्रोप्रानोलोल (समान सक्रिय पदार्थ वाली दवाएं: , इंडरल, ओबज़िडान);
• बोपिंडोलोल (सैंडिनोर्म);
• लेवोबुनोलोल (विस्टाजेन);
• नाडोलोल (कोर्गार्ड);
• ओबुनोल;
• ऑक्सप्रेनोलोल (कोरेटल, ट्रैज़िकोर);
• पिंडोलोल;
• सोटालोल;
• टिमोज़ोल (अरुटिमोल)।

इस प्रकार के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का एंटीजाइनल प्रभाव इस तथ्य में निहित है कि वे हृदय गति को जल्दी से सामान्य कर देते हैं। इसके अलावा, मायोकार्डियम की गति बदल जाती है, जिससे भागों में एसिड की खपत को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है। इस रंक से दिल का ख़ून कितना ख़ूबसूरत है।

यह प्रभाव परिधीय वाहिकाओं की बढ़ती सहानुभूति उत्तेजना और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की दबी हुई गतिविधि के कारण होता है। इसके अलावा, साथ ही हम परिधीय परिधीय समर्थन को कम करने और कार्डियक आउटपुट को कम करने के लिए सावधान रहते हैं।

गैर-चयनात्मक अवरोधक इंडरल

और इन भाषणों की एंटीरियथमिक धुरी को विभिन्न अतालताजनक कारकों द्वारा समझाया गया है। इन दवाओं की कई श्रेणियों में आंतरिक सहानुभूति संबंधी गतिविधि हो सकती है। दूसरे शब्दों में, बदबू का बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक मजबूत उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।

ये औषधीय उपचार आराम के समय हृदय गति को नहीं बदलते हैं या थोड़ा कम कर देते हैं। तब तक, दुर्गंध शारीरिक अधिकारों के नियंत्रण में या एड्रेनोमिमेटिक्स की आमद के तहत शेष समय में वृद्धि की अनुमति नहीं देती है।

कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स के प्रभाव देखें:

• ऑर्मिडोल;
• प्रिनोर्म;
• एटेनोल;
• बीटाकार्ड;
• ब्लोकियम;
• कैटेनोल;
• कैटेनोलोल;
• हाइपोटीन;
• मायोकार्ड;
• नॉर्मिटेन;
• प्रेनोर्म;
• टेल्वोडिन;
• टेनोलोल;
• टेन्सिकोर;
• वेलोरिन;
• फालिटोन्सिन।

जाहिर है, मानव शरीर की ऊतक संरचनाओं में गीत रिसेप्टर्स होते हैं जो हार्मोन एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन पर प्रतिक्रिया करते हैं। वर्तमान में, α1-, α2-, β1-, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स विभेदित हैं। β3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का हाल ही में वर्णन किया गया है।

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की वृद्धि और महत्व को निम्नलिखित तरीके से प्रकट किया जा सकता है:

• α1- शरीर की वाहिकाओं (धमनियों, शिराओं और केशिकाओं में) में स्थित, सक्रिय उत्तेजना से उनमें ऐंठन होती है और रक्तचाप के स्तर में तेज वृद्धि होती है;
• α2- हम शरीर में ऊतकों की दक्षता को विनियमित करने की प्रणाली के लिए "नकारात्मक प्रतिक्रिया लूप के लूप" पर विचार करते हैं - उनका उल्लेख नहीं करने के लिए कि उनकी उत्तेजना से धमनी दबाव में काफी कमी आ सकती है;
• β1- हृदय की मांसपेशियों से समृद्ध, जिसकी उत्तेजना से हृदय गति में तेजी से वृद्धि होती है, और मायोकार्डियम की एसिड की आवश्यकता बढ़ जाती है;
• β2- फर्श के पास रखा गया, उत्तेजना ब्रोंकोस्पज़म को उत्तेजित करती है।

कार्डियोसेलेक्टिव β-ब्लॉकर्स में β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की गतिविधि होती है। और सबसे गैर-चयनात्मक लोगों में से, बदबू को β1 और β2 द्वारा अवरुद्ध कर दिया जाता है। बाकियों का हृदय अनुपात 4:1 है।

दूसरे शब्दों में, ऊर्जा के साथ हृदय प्रणाली के इस अंग की उत्तेजना मुख्य रूप से β1 के माध्यम से की जाती है। बीटा ब्लॉकर्स की खुराक में तेजी से प्रगति के साथ, उनकी विशिष्टता धीरे-धीरे कम से कम हो गई है। इसके बाद ही चयनात्मक दवा आपत्तिजनक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती है।

यह महत्वपूर्ण है कि चयनात्मक या गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर, हालांकि, रक्तचाप के स्तर को कम करता है।

हालाँकि, एक ही समय में, कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स के बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं। इसी कारण से, विभिन्न सहवर्ती बीमारियों के मामले में उनके रुकने की संभावना अधिक होती है।

इस तरह, कम से कम विषाक्तता के साथ बदबू ब्रोंकोस्पज़म के लक्षणों को भड़काती है। यह इस तथ्य से समझाया गया है कि इसकी गतिविधि अधिकांश श्वसन अंगों में स्थित β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ हस्तक्षेप नहीं करती है।

कृपया ध्यान दें कि चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक बहुत कमजोर और कम गैर-चयनात्मक होते हैं। इसके अलावा, जहाजों के परिधीय समर्थन की बदबू बढ़ जाएगी। इन दवाओं की बहुत ही अनोखी शक्ति गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ परिधीय रक्त प्रवाह वाले कार्डियोलॉजी रोगियों को दी जाती है। अधिकतर सीलिएक रोग के रोगी होते हैं, जो रुक-रुक कर होते हैं।

ओबोव्याज़कोवो उन लोगों का सम्मान करता है कि कार्वेडिलोल नामक दवा कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं की श्रेणी में नहीं आती है।

कम ही लोग जानते हैं कि यह शायद ही कभी रक्तचाप और अतालता में कमी से जुड़ा होता है। एक नियम के रूप में, हृदय विफलता के इलाज के लिए रोगी का डॉक्टर से इलाज कराया जाता है।

पिछली पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स

फिलहाल, ऐसे औषधीय उत्पादों की तीन मुख्य पीढ़ियाँ हैं। बेशक, शेष (नई) पीढ़ी की दवाओं पर भरोसा करना महत्वपूर्ण है। इसे दिन में तीन बार पीने की सलाह दी जाती है।

दवा कार्वेडिलोल 25 मि.ग्रा

इसके अलावा, यह नहीं भूलना चाहिए कि बदबू सीधे तौर पर न्यूनतम संख्या में अनावश्यक दुष्प्रभावों से जुड़ी होती है। कार्वेडिलोल और सेलिप्रोलोल को नवीन दवाओं में जोड़ा जा सकता है। जैसा कि पहले ही कहा जा चुका है, हृदय के मांस की विभिन्न बीमारियों को ठीक करने के लिए उन्हें सफलतापूर्वक विकोरिस्टों से लड़ना होगा।

गैर-चयनात्मक तरल पदार्थों से पहले निम्नलिखित कदम उठाए जाने चाहिए:

• बोपिंडोलोल;
• नादोलोव;
• पेनबुटोलोल;
• सोटालोल।

और चयनात्मक दवाओं की धुरी इस प्रकार है:

• एटेनोलोल;
• बीटाक्सोलोल;
• एपैनोलोल।

यदि आप चुनी गई दवा की कम प्रभावशीलता से अवगत हैं, तो दवा के संकेतों की समीक्षा करना महत्वपूर्ण है।

यदि आवश्यक हो, तो नए उपचारों का चयन करने के लिए किसी विशेष डॉक्टर से संपर्क करें। दाईं ओर संपूर्ण मुद्दा यह है कि अक्सर परिणाम रोगी के शरीर में नहीं आते हैं।

आजकल, इन औषधीय उपचारों को, जो लंबे समय तक असर कर सकते हैं, तेजी से पसंद किया जा रहा है। उनके भंडार में सक्रिय घटक होते हैं, जो धीरे-धीरे एक घंटे की अवधि में विकसित होते हैं, हृदय रोग विशेषज्ञ रोगी के स्वास्थ्य में सुचारू रूप से प्रवाहित होते हैं।

चेहरे मृत भी हो सकते हैं, लेकिन दूसरा मरीज़ उनके प्रति मित्रतापूर्ण नहीं है। इस मामले में, सब कुछ अधिक व्यक्तिगत है और रोगी के स्वास्थ्य की विशिष्ट विशेषताओं पर निर्भर करता है।

इन्हीं कारणों से, उपचार सावधानी और विशेष देखभाल के साथ किया जाना चाहिए। मानव शरीर की सभी व्यक्तिगत विशेषताओं के प्रति सम्मान दिखाना बहुत महत्वपूर्ण है।

ठहराव तक गर्भनिरोधक

उन्हीं कारणों से कि बीटा ब्लॉकर्स विभिन्न अंग प्रणालियों को भी प्रभावित कर सकते हैं (हमेशा सकारात्मक तरीके से नहीं), उनका उपयोग अनावश्यक है और आमतौर पर शरीर की कुछ सहवर्ती बीमारियों के लिए वर्जित है।

ठहराव से पहले विभिन्न प्रकार के अप्रिय प्रभाव और रुकावटें सीधे मानव शरीर के कई अंगों और संरचनाओं में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उपस्थिति से जुड़ी होती हैं।

औषधीय दवाओं के उपयोग के लिए मतभेद:

• दमा;
• धमनी दबाव में कमी का लक्षण;
• जल्द ही हृदय गति में कमी (मतलब रोगी की नाड़ी में वृद्धि);
• गंभीर विघटित हृदय विफलता।

आपको हृदय संबंधी दवाओं की इस श्रेणी में से स्वतंत्र रूप से किसी दवा का चयन नहीं करना चाहिए। यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि इससे बीमार व्यक्ति के स्वास्थ्य को गंभीर नुकसान हो सकता है।

अंतर्विरोध वैध हो सकते हैं (यदि चिकित्सा प्रक्रिया के लिए वर्तमान खसरा असुविधा और अवांछित प्रभावों की संभावना से अधिक है):

• हृदय प्रणाली के अंगों के विभिन्न रोग;
• अंगों की अवरोधक बीमारी और पुरानी बीमारी;
• विशेष रूप से हृदय विफलता और बढ़ी हुई नाड़ी दर के कारण, ठहराव की संभावना नहीं है, लेकिन अवरुद्ध नहीं है;
• रक्त मधुमेह;
• निचले सिरे के कुलगास्ट से आगे।

विषय पर वीडियो

हृदय रोग के उपचार और उपचार के लिए गैर-चयनात्मक और चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स (इन समूहों की दवाएं) दोनों का उपयोग किया जाता है:

बीमारी के मामले में, यदि बीटा-ब्लॉकर्स लेने का संकेत दिया गया है, तो उनका सावधानी से उपयोग करें। महिलाओं को विशेष रूप से महत्व दिया जाता है, क्योंकि उनके बच्चे बढ़ते हैं और उनके स्तन बढ़ते हैं। एक अन्य महत्वपूर्ण बिंदु किसी विशेष दवा को लेने का जोखिम है: हमेशा एक ही दवा को अचानक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। अन्यथा, लोग "स्क्यू सिंड्रोम" नामक एक अप्रत्याशित घटना से अवगत हैं।

इरीना ज़खारोवा

बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो मानव शरीर में सिम्पैथोएड्रेनल प्रणाली पर लागू होती हैं, जो हृदय और रक्त वाहिकाओं के कामकाज को नियंत्रित करती हैं। उच्च रक्तचाप के लिए, औषधीय दवाओं के गोदाम में प्रवेश करते समय, हृदय और रक्त वाहिकाओं के रिसेप्टर्स पर एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों को अवरुद्ध करें। नाकाबंदी के कारण रक्त वाहिकाओं का विस्तार होता है और हृदय में परिवर्तन होता है।

1949 में, लोगों ने लंबे समय से यह समझा था कि हृदय की रक्त वाहिकाओं और ऊतकों की दीवारों में कई अलग-अलग प्रकार के रिसेप्टर्स होते हैं जो एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन पर प्रतिक्रिया करते हैं।

• अल्फ़ा 1, अल्फ़ा 2.
• बीटा 1, बीटा 2.

एड्रेनालाईन के प्रवाह के तहत रिसेप्टर्स आवेगों को कंपन करते हैं, जिसके प्रवाह के तहत रक्त वाहिकाएं कंपन करती हैं, नाड़ी बढ़ जाती है, ग्लूकोज का स्तर बढ़ जाता है, ब्रांकाई फैल जाती है। अतालता और उच्च रक्तचाप से पीड़ित लोगों में, यह प्रतिक्रिया उच्च रक्तचाप संकट और हृदयाघात की गंभीरता को बढ़ा देती है।

रिसेप्टर्स का विकास और उनकी क्रिया के तंत्र में संशोधन ने उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवाओं के एक नए वर्ग के निर्माण के आधार के रूप में कार्य किया:

• अल्फा-ब्लॉकर्स;
• बीटा अवरोधक।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में मुख्य भूमिका बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा निभाई जाती है, अल्फा ब्लॉकर्स की एक अतिरिक्त भूमिका हो सकती है।

अल्फा ब्लॉकर्स

इस प्रकार की सभी दवाओं को 3 उपसमूहों में विभाजित किया गया है। वर्गीकरण रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के तंत्र पर आधारित है: चयनात्मक - एक प्रकार के रिसेप्टर को अवरुद्ध करना, गैर-चयनात्मक - दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना (अल्फा 1, अल्फा 2)।

उच्च रक्तचाप के मामले में, अल्फा1 प्रकार के रिसेप्टर्स को ब्लॉक करना आवश्यक है। इस विधि वाली दवाओं में अल्फा 1-ब्लॉकर्स शामिल हैं:

• डोक्साज़ोसिन।
• टेराज़ोसिन।
• प्राज़ोनिन।

इसके कुछ दुष्प्रभाव हो सकते हैं, लेकिन एक मामूली अंतर है:

• कोलेस्ट्रॉल (गैल) के स्तर पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है जिससे एथेरोस्क्लेरोसिस का विकास कम हो जाता है;
• इन्हें मधुमेह से पीड़ित लोग सुरक्षित रूप से ले सकते हैं; जब रक्त में प्रवाहित किया जाता है, तो उपास्थि स्थायी हो जाती है;
• धमनी दबाव कम हो जाता है, आपकी नाड़ी की दर थोड़ी बढ़ जाती है;
• मानव शक्ति प्रभावित नहीं होती.

Nestacha

अल्फा अवरोधक के जलसेक के साथ, सभी प्रकार की रक्त वाहिकाएं (बड़ी, छोटी) फैल जाती हैं, और यदि व्यक्ति ऊर्ध्वाधर स्थिति (खड़े) में होता है तो दबाव अधिक दृढ़ता से कम हो जाता है। जब किसी व्यक्ति को अल्फा ब्लॉकर दिया जाता है, तो क्षैतिज स्थिति से उठने पर धमनी दबाव के सामान्य होने का प्राकृतिक तंत्र बाधित हो जाता है।

यदि कोई व्यक्ति अचानक ऊर्ध्वाधर स्थिति ग्रहण कर ले तो वह बेचैन हो सकता है। जब वह उठता है, तो उसे तनाव में भारी कमी का अनुभव होता है और मस्तिष्क में खटास आ जाती है। व्यक्ति को गंभीर कमजोरी, भ्रम और आंखों के आगे अंधेरा छाने का अनुभव होता है। ऐसी स्थितियों में, निर्भीकता अपरिहार्य है। गिरने की स्थिति में चोट लगने की संभावना नहीं है, टुकड़े क्षैतिज स्थिति बनाए रखने के बाद घूमेंगे और दबाव सामान्य हो जाएगा। यह प्रतिक्रिया तब होती है जब मरीज पहली गोली लेता है।

क्रिया का तंत्र और मतभेद

गोलियाँ (बूंदें, इंजेक्शन) लेने के बाद मानव शरीर निम्नलिखित प्रतिक्रियाओं का अनुभव करता है:

• शिराओं के फैलाव से हृदय पर दबाव बदलता है;
• धमनी दबाव का स्तर कम हो जाता है;
• रक्त का संचार बेहतर होता है;
• कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम हो जाता है;
• पैर का दबाव सामान्य हो गया है;
• सामान्य रूबर्ब त्सुकरू पर लौटें।

अल्फा ब्लॉकर्स के उपयोग के अभ्यास से पता चला है कि कुछ रोगियों में दिल का दौरा पड़ने का खतरा होता है।बीमारी में प्रवेश से पहले मतभेद: हाइपोटेंशन (धमनी), नाइट्रिक अपर्याप्तता (यकृत), एथेरोस्क्लेरोसिस के लक्षण, मायोकार्डियल रोधगलन।

दुष्प्रभाव

अल्फा ब्लॉकर्स से उपचार के दौरान दुष्प्रभाव संभव हैं। जो लोग बीमार हैं वे बहुत थका हुआ महसूस कर सकते हैं, और भ्रमित, उनींदा और थका हुआ महसूस कर सकते हैं। इसके अलावा, कुछ रोगियों में गोलियाँ लेने के बाद:

• घबराहट बढ़ रही है;
• ShKT रोबोट नष्ट हो गया है;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं होती हैं।

लक्षण दिखने या बताए जाने पर डॉक्टर से बात करना जरूरी है।

Doxazosin

सक्रिय एजेंट डॉक्साज़ोसिन मेसाइलेट है। योजक: मैग्नीशियम, एमसीसी, सोडियम लॉरिल सल्फेट, स्टार्च, लैक्टिक एसिड। मुक्ति का स्वरूप चलना है। पैकेजिंग दो प्रकार की होती है: मध्य 1 से 5 प्रति पैक, जार। व्यावसायिक पैकेजिंग में 10 या 25 गोलियाँ हो सकती हैं। एक जार में गोलियों की संख्या:

एक बार के उपयोग के बाद, प्रभाव 2, अधिकतम 6 वर्षों के बाद गायब हो जाता है। यह गतिविधि 24 वर्षों तक चलती है। डोक्साज़ोसिन के साथ एक ही समय में लिया जाने वाला हेजहोग इस दवा को बढ़ाता है। गंभीर जमाव के मामले में, बायीं थैली की अतिवृद्धि संभव है। निरकी औषधि का प्रशासन आंतों में करें।

terazosin

ड्यूचा हाइड्रोक्लोराइड टेराज़ोसिन, गोलियाँ दो रूपों में उपलब्ध हैं - 2 और 5 मिलीग्राम प्रत्येक। एक पैक में 20 गोलियाँ होती हैं, जिन्हें 2 व्यावसायिक-प्रकार के कंटूर पैकेज में पैक किया जाता है। दवा अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है (अवशोषण 90%)। प्रभाव समय के साथ जारी रहता है।

अधिकांश भाषण (60%) एससीटी के माध्यम से उत्सर्जित होता है, 40% - निओक की मदद से। टेराज़ोसिन मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, उच्च रक्तचाप की समस्याओं के लिए 1 मिलीग्राम से शुरू करके, खुराक को धीरे-धीरे 10-20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। सोने से पहले पूरी खुराक लेने की सलाह दी जाती है।

प्राज़ोनिन

सक्रिय पदार्थ प्राज़ोनिन है। एक टैबलेट में 0.5 या 1 मिलीग्राम प्राज़ोनिन हो सकता है। उच्च वाइस के साथ उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया। सक्रिय नदी जहाजों के विस्तार को संघनित करती है:

• धमनियाँ;
• शिरापरक वाहिकाएँ.

एक खुराक से अधिकतम प्रभाव 1 से 4 साल, तीन से 10 साल तक रहता है। लोग बीमार हो सकते हैं और यदि आवश्यक हो तो खुराक बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है।

बीटा अवरोधक

उच्च रक्तचाप के लिए बीटा-ब्लॉकर्स रोगियों को वास्तविक सहायता प्रदान करते हैं। उन्हें बीमारों के लिए उपचार योजनाओं से पहले शामिल किया जाना चाहिए। एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति के कारण, यह अधिकांश लोगों के लिए वर्जित है। अवरोधक गोलियाँ लेने से उच्च रक्तचाप के साथ जुड़े लक्षण बदल जाते हैं और इसकी प्रभावी रोकथाम होती है।

गोदाम में प्रवेश करने और हृदय पर नकारात्मक प्रवाह को रोकने के लिए बोलें:

• दबाव कम करें;
• कोयला शिविर को सजाने के लिए.

ऐसी दवाओं के लाभ को देखते हुए, आप उच्च रक्तचाप संकट और स्ट्रोक से डर नहीं सकते।

विदी

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं की सूची विस्तृत है। इसमें चयनात्मक और गैर-चयनात्मक दवाएं शामिल हैं। चयनात्मकता का अर्थ है कि कंपन प्रवाह एक प्रकार के रिसेप्टर (बीटा 1 या बीटा 2) से कम है। गैर-चयनात्मक व्यक्ति बीटा रिसेप्टर्स के प्रभावों पर तुरंत प्रतिक्रिया करते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स लेते समय, रोगियों को निम्नलिखित लक्षणों से सावधान रहना चाहिए:

• हृदय गति बहुत तेज़ी से घट जाती है;
• दबाव काफ़ी कम हो जाता है;
• रक्त वाहिकाओं का स्वर मजबूत हो जाता है;
• रक्त के थक्कों का निर्माण बढ़ जाता है;
• शरीर के ऊतक खट्टे हो जाते हैं।

व्यवहार में, धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के इलाज के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। कार्डियोसेलेक्टिव और गैर-कार्डियोसेलेक्टिव ब्लॉकर्स का उपयोग किया जा सकता है।

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स का अतिप्रवाह

आइए कई सबसे लोकप्रिय चेहरों के विवरण पर एक नज़र डालें। इन्हें फार्मेसी में बिना प्रिस्क्रिप्शन के लिया जा सकता है, लेकिन स्व-दवा के गंभीर परिणाम हो सकते हैं। डॉक्टर से सलाह लेने के बाद ही बीटा ब्लॉकर्स लिया जा सकता है।

कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं का स्थानांतरण:

• एटेनोलोल।
• मेटोप्रोलोल।
• ऐसब्युटोलोल.
• नेबिवोलोल।

एटेनोलोल

लंबे समय तक असर करने वाली दवा. कोबाल्ट चरण में, खुराक दर को हर 10 घंटे में 50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम खुराक 200 मिलीग्राम है। दवा लेने के एक साल के भीतर, रोगियों को चिकित्सीय प्रभाव दिखाई देने लगता है।

लिकुवलना देया डोबी (24 वर्ष) का एक लंबा खंड है। दो चरणों के बाद, दवा के साथ उपचार की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए डॉक्टर का मार्गदर्शन करना आवश्यक है। इस अवधि के अंत तक दबाव सामान्य हो सकता है। एटेनोलोल 100 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है, जिसे 30 टुकड़ों के जार में या 10 टुकड़ों के व्यावसायिक पैकेज में पैक किया जाता है।

मेटोप्रोलोल

मेटोप्रोलोल लेने पर तनाव में कमी आती है, प्रभाव 15 सप्ताह के बाद गायब हो जाता है। चिकित्सीय जलसेक की अवधि छोटी है - 6 वर्ष। दवा को प्रति खुराक 50-100 मिलीग्राम की खुराक की आवृत्ति 1 से 2 बार की आवश्यकता होती है। आप प्रति खुराक 400 मिलीग्राम से अधिक मेटोप्रोलोल नहीं ले सकते।

100 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में वितरित करें। मेटोप्रोलोल के सक्रिय शब्दों के अलावा, वे समान प्रकृति के शब्दों से पहले आते हैं:

• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट;
• सेलूलोज़;
• भ्राजातु स्टीयरेट;
• पोविडोन;
• आलू स्टार्च।

वाणी स्राव के माध्यम से शरीर से बाहर निकल जाती है। उच्च रक्तचाप क्रीम, मेट्रोपोलोल एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, माइग्रेन के लिए एक निवारक दवा के रूप में प्रभावी है।

Acebutolol

Acebutol की अतिरिक्त खुराक 400 मिलीग्राम है। її 2 बार लें। उपचार के दौरान, डॉक्टर खुराक की खुराक को 1200 मिलीग्राम तक बढ़ा सकते हैं। सबसे बड़ा नैदानिक ​​प्रभाव उन रोगियों में देखा जाता है जिनमें एट्रियल फाइब्रिलेशन अतालता का निदान किया जाता है।

चेहरे दो प्रकार के होते हैं:

• 5 मिलीलीटर ampoules में इंजेक्शन के लिए 0.5% खुराक;
• गोलियाँ वागोयू 200 ची 400 मिलीग्राम।

ऐसब्युटोलोल प्रशासन के 12 साल बाद दवाओं और इंजेक्शन के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होता है। मां के दूध में वाणी सक्रिय हो सकती है। बढ़ती उम्र की महिलाओं को भरोसा देना जरूरी है.

नेबिवोलोल

आप भुट्टा लेने के 2 दिन बाद इस दवा के परिणामों का मूल्यांकन कर सकते हैं। हालाँकि, दबाव कम हो जाता है, चेहरे पर एंटीरैडमिक प्रभाव हो सकता है। उपचार के चौथे वर्ष के अंत तक, रोगी तनावग्रस्त हो सकता है, और पाठ्यक्रम के 2 महीने के अंत तक, वह स्थिर हो जाएगा।

नेबिवोलोल को गोलियों के रूप में जारी किया जाता है, जिसे कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किया जाता है। द्युचा रेकोविना नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड। शरीर से उत्सर्जन मनुष्यों के चयापचय में निहित है, जिससे अधिक चयापचय तेजी से उत्सर्जित होता है। वीडियो ShKT और निरकी के माध्यम से प्रदान किया गया है।

एक वयस्क के लिए खुराक का मानदंड 2 से 5 मिलीग्राम प्रति खुराक है। रोगी के दवा के अनुकूल होने के बाद, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। तुरंत डॉक्टर की देखभाल लेने से सबसे बड़ा प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है।

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के समूह में निम्नलिखित बीटा-ब्लॉकर्स शामिल हैं:

• पिंडोलोल।
• टिमोलोल।
• प्रोप्रानोलोल.

पिंडोलोल को आहार के अनुसार निर्धारित किया जाता है: 5 मिलीग्राम दिन में 3-4 बार। प्रति दिन 3 खुराक के साथ एकल खुराक को 10 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है। छोटी खुराक में इस दवा का उपयोग मधुमेह के रोगियों के निदान के लिए किया जाता है।

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए टिमोलोल 10 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ निर्धारित किया जाता है। यदि स्वास्थ्य के लिए आवश्यक हो तो अतिरिक्त खुराक को 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।

चिकित्सक की देखरेख में बीटा ब्लॉकर्स लेने पर विचार करें। एक बीमार व्यक्ति को तनाव में तीव्र वृद्धि का अनुभव हो सकता है। रोगी को एक महीने के दौरान खुराक बदलने की सलाह दी जाती है।